Альбендазол способ применения

Почки (небольшое количество)

Альбендазол
Albendazole
Химическое соединение
ИЮПАК	[5-(Пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил]карбаминовой кислоты метиловый эфир
Брутто-формула	C12H15N3O2S
Молярная масса	265.333 г/моль
CAS	54965-21-8
PubChem	2082
DrugBank	DB00518
Классификация
Фармакол. группа	Антигельминтные средства
АТХ	P02CA03
Фармакокинетика
Биодоступн.	?
Связывание с белками плазмы	?
Метаболизм	альбендазола сульфоксид (первичный метаболит), альбендазола сульфон (вторичный метаболит)
Период полувывед.	около 8.5 ч
Экскреция
Лекарственные формы
Таблетки
Способы введения
орально
Другие названия
Зентел, Гелмадол, Немозол, Саноксал, Альдазол, Вормил
Медиафайлы на Викискладе

Содержание

Физические свойства [ править | править код ]

Белый или беловатый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, уксусноэтиловом эфире, практически нерастворим в воде.

Фармакологические свойства [ править | править код ]

Антигельминтный препарат широкого спектра действия; производное карбамата бензимидазола. Альбендазол близок по структуре к мебендазолу. Основной механизм действия альбендазола связан с избирательным подавлением полимеризации β-тубулина, что ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; подавляет утилизацию глюкозы и тормозит синтез АТФ, блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Эффективен при моно- и полиинвазиях. Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, включая нематоды — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, кожной формы larva migrans; цестоды — Hymenolepis nana (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень); трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; простейшие — Giardia lamblia.
Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный эхинококкоз и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызываемого инвазией личинок свиного цепня Т. solium, капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызываемого инвазией Gnathostoma spinigerum. Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90 % по сравнению с 10 % у больных, не получавших лечения. После применения альбендазола при цистах, вызванных Echinococcus multilocularis, полное излечение отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию заболевания.

Фармакокинетика [ править | править код ]

При приеме внутрь альбендазол плохо абсорбируется из ЖКТ (менее 5 %), в неизмененном виде не определяется в плазме, так как быстро превращается в печени в первичный метаболит — альбендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность у альбендазола низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax альбендазола в 5 раз. Время достижения Cmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывается с белками плазмы на 70 %. Практически полностью распространяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости. Проникает в стенку и жидкости цист гельминтов. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 альбендазола сульфоксида — 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. Клиренс не меняется у больных с нарушенной функцией почек. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450 (IA); ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Применение [ править | править код ]

Показания [ править | править код ]

Противопоказания [ править | править код ]

Повышенная чувствительность к альбендазолу, беременность, период лактации, поражение сетчатой оболочки глаза.

С осторожностью [ править | править код ]

Угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени (до и во время лечения следует регулярно контролировать функцию печени).

Способ применения [ править | править код ]

Внутрь, после еды, таблетки не разжевывают, запивают водой. Суточная доза — 0.4 г (за один прием), для детей — 6 мг/кг. Применение слабительных ЛС и специальная диета не требуются. Дети до 2 лет — цистицеркоз головного мозга: 15 мг/кг/сут в течение 8 сут; при необходимости повторяют. Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз: 0.2 г однократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Стронгилоидоз и цестодоз: 0.2 г 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед. Дети старше 2 лет и взрослые — цистицеркоз головного мозга: 0.4 г 2 раза в сутки в течение 8-30 сут. Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз и анкилостомидоз — 0.4 г однократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Лямблиоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут. Стронгилоидоз и цестодоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед.

Побочные действия [ править | править код ]

Диарея, боль в области живота, в том числе в эпигастральной области, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд), повышение активности печеночных ферментов, лейкопения, панцитопения, обратимая алопеция, лихорадка.

Передозировка [ править | править код ]

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, энтеросорбенты.

Взаимодействие [ править | править код ]

Дексаметазон, празиквантел и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови. Обнаружено повышение концентрации альбендазола в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении с циметидином, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Албендазол

Химическое название

[5-(Пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил]карбаминовой кислоты метиловый эфир

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Албендазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Албендазол

Антигельминтное средство широкого спектра действия. Белый или не совсем белый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, уксусно-этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 265,34.

Фармакология

Избирательно ингибирует полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективно влияет на личиночные формы цестод — Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод — Strongyloides stercolatis.

Плохо абсорбируется в ЖКТ , в неизмененном виде не определяется в плазме крови, т.к. быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность при пероральном введении низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и C_max (в 5 раз). C_max албендазола сульфоксида достигается через 2–5 ч, на 70% связан с белками плазмы, проникает в значимых количествах в желчь, печень, цереброспинальную жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Т_1/2 албендазола сульфоксида — 8–12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой. При нарушении функции почек клиренс метаболитов не изменяется. На фоне поражения печени биодоступность повышается, C_max албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, Т_1/2 удлиняется. Индуцирует цитохром P450 IA в клетках печени человека.

Дополнительные сведения о канцерогенности вещества Албендазол

Канцерогенность албендазола была изучена в длительных исследованиях in vivo на мышах и крысах. В исследованиях на мышах албендазол вводился внутрь в течение 108 недель в дозах 25, 100 и 400 мг/кг в сутки (составлявших соответственно 10%, 50% и 200% от доз, рекомендованных для человека из расчета на площадь поверхности тела пациента в мг/м2). В исследованиях на крысах, албендазол вводился внутрь в течение 117 недель в дозах 3.5, 7.0 и 20.0 мг/кг в сутки (составлявших соответственно 4 %, 8% и 21% от доз, рекомендованных для человека из расчета на площадь поверхности тела в мг/м2).

При этом не было выявлено данных, свидетельствующих об увеличении частоты развития патологических новообразований у мышей и крыс, получавших препарат, по сравнению с контрольными группами.

Дополнительные сведения о тератогенности вещества Албендазол

Албендазол в исследованиях на беременных самках кроликов и крыс проявлял тератогенную активность, в частности эмбриотоксичность и способность индуцировать пороки развития скелета.

Албендазол продемонстрировал тератогенную активность у беременных самок крыс при его введении внутрь в период гестации с 6 по 15 дни в дозах 10 — 30 мг/кг в сутки, составлявших соответственно 10 — 32 % от доз, рекомендованных для человека из расчета на площадь поверхности тела в мг/м 2 .

Тератогенная активность албендазола у кроликов была обнаружена при введении препарата внутрь беременным самкам в период гестации с 7 по 19 дни в дозе 30 мг/кг , что соответствовало 60 % от дозы, рекомендованной для человека из расчета на площадь поверхности тела пациента в мг/м2.

В исследованиях на кроликах было обнаружено, что токсические эффекты препарата для материнского организма наблюдались при введении албендазола в дозе 30 мг/кг в сутки, и в 33 % случаев приводили к гибели беременного животного. В исследованиях на мышах, не было отмечено тератогенной активности албендазола при его введении внутрь в дозах до 30 мг/кг в сутки, что соответствует 16% от дозы, рекомендованной для человека из расчета на площадь поверхности тела в мг/м 2 .

Дополнительные сведения о мутагенной активности албендазола

Были получены отрицательные результаты в отношении генотоксичности албендазола in vitro в тесте Эймса с метаболической активацией и без нее, а также с преинкубацией и без нее; в тесте, направленном на выявление хромосомных аббераций с использованием клеток яичников китайского хомячка; в микроядерном тесте (метод учета хромосомных аберраций in vivo на мышах).

Однако с помощью метода индукции трансформации клеток линии BALB/3T3 in vitro при метаболической активации была выявлена слабая кластогенная активность албендазола, не наблюдавшаяся в отсутствии метаболической активации.

Дополнительные сведения о влиянии албендазола на фертильность

Были проведены исследования, направленные на изучение влияния албендазола на фертильность. Препарат вводился внутрь самкам и самцам крыс в дозе 30 мг/кг в сутки, что составляет 32% от доз, рекомендованных для человека из расчета на площадь поверхности тела в мг/м 2 . В ходе исследования не было отмечено неблагоприятного влияния албендазола на фертильность животных.

Применение вещества Албендазол

Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus). Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз. Смешанные гельминтозы. В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим производным бензимидазола), беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 6 лет (безопасность не определена).

Ограничения к применению

Угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатки глаза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение албендазола при лактации

Известно, что албендазол экскретируется с молоком. При этом отсутствуют данные о способности албендазола и его метаболитов проникать в грудное молоко у человека. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные средства экскретируются с грудным молоком у человека, необходимо соблюдать осторожность, назначая албендазол при лактации.

Дополнительные сведения о применении албендазола при беременности

Не было проведено достаточных контролируемых клинических исследований по изучению безопасности применения албендазола у беременных женщин.

Албендазол не следует применять у беременных женщин, кроме случаев, исключающих иную лечебную тактику. Необходимо взвешивать потенциальную пользу албендазола для матери и возможные риски, связанные с неблагоприятным воздействием препарата на развитие плода.

В случае если у пациентки беременность наступила на фоне приема препарата, необходимо немедленно отменить албендазол. Следует также сообщить пациентке о возможных рисках, касающихся негативного влияния албендазола на развивающийся плод.

Побочные действия вещества Албендазол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Со стороны органов ЖКТ : боль в области живота, тошнота, рвота, повышение активности АЛТ , АСТ , ЩФ .

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, повышение температуры тела, повышение АД , нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, алопеция.

Клинический опыт применения албендазола

В ходе клинического применения албендазола был выявлен ряд нежелательных явлений, которые могут быть связаны с приемом препарата. К сожалению, имеющаяся информация не позволяет сделать выводы о частоте развития данных эффектов и указать точную причину их развития. Приведенные ниже нежелательные явления характеризуются сочетанием их тяжести и прогностического значения, большим количеством сообщений о них, а также высокой вероятностью связи их развития с приемом албендазола.

Со стороны органов кроветворения:
Апластическая анемия, нейтропения (угнетение костномозгового кроветворения)

Со стороны органов ЖКТ :
Гепатит, острая печеночная недостаточность (повышение активности печеночных ферментов)

Со стороны кожи:
Полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Дополнительные сведения о побочных действиях вещества Албендазол

Профиль побочных эффектов албендазола может отличаться в случае его применения по поводу нейроцистицекркоза и эхинококоза. Побочные действия, встречающиеся с частотой не менее 1 % приведены в таблице. Указанные неблгоприятные явления обычно имели невыраженный характер и разрешались после прекращения терапии. Решение о прекращении терапии принималось главным образом, вследствие развития лейкопении (частота развития — 0,7 %) и патологических изменений печени (частота развития — 3,8 % у пациентов с эхинококозом). Приведенные ниже данные отражают частоту развития нежелательных явлений, для которых по данным исследователей не может быть исключена связь с приемом албендазола.

Таблица

Побочные эффекты, развивавшиеся с частотой не менее 1% у больных эхинококкозом и нейроцистицеркозом.

Побочные эффекты	Частота развития у больных с эхинококкозом, %	Частота развития у больных нейроцистицеркозом, %
Изменения функции печени по данным функциональных проб	15.6	11.06.2013]

Взаимодействие

Дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии албендазола

Сообщается, что у 8 пациентов с нейроцистицеркозом при одновременном приеме с албендазолом (15 мг/кг в сутки) дексаметазона в дозе 8 мг по достижению стационарного состояния отмечено повышение установившейся минимальной сывороточной концентрации албендазола сульфоксида на 56 %.

Было продемонстрировано, что прием празиквантела в дозе 40 мг/кг после еды одновременно с албендазолом здоровыми лицами (n=10) приводил к повышению значений Cmax и AUC албендазола примерно на 50 % по сравнению с группой добровольцев (n=6), получавших только албендазол. При этом не было отмечено отличий средних значений Tmax и Т1/2 албендазола сульфоксида в указанных группах. Фармакокинетический профиль празиквантела также оставался без изменений при одновременном приеме с 400 мг албендазола.

Концентрации албендазола сульфоксида в желчи и содержимом кист увеличивались примерно в 2 раза у пациентов с эхинококкозом (n=7), принимавших циметидин в дозе 10 мг/кг в сутки одновременно с албендазолом по сравнению с больными (n=12), получавшими только албендазол в дозе 20 мг/кг в сутки. При этом не было выявлено отличий в значениях плазменных концентраций албендазола сульфоксида в течение 4 часов после приема албендазола в указанных группах.

Введение 6 здоровым добровольцам теофиллина (аминофиллин в дозе 5,8 мг/кг) в/в капельно в течение более чем 20 минут после приема албендазола per os в дозе 400 мг не вызывало изменений фармакокинетического профиля теофиллина.

Хотя однократный прием албендазола не влиял на метаболизм теофиллина, показано, что албендазол может индуцировать активность изофермента системы цитохрома P450 1A в клетках гепатомы человека. В связи с этим рекомендуется осуществлять контроль плазменной концентрации теофиллина во время одновременного приема албендазола.

Передозировка

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Албендазол

С осторожностью используют при нарушениях печени (до и во время лечения регулярно контролируют ее функции). Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови; при возникновении лейкопении прекращают терапию. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на отсутствие беременности. Во время терапии обязательна надежная контрацепция.

При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаз (риск усугубления ее патологии).

Применение албендазола при цистицеркозе глаз

При цистицеркозе в редких случаях возможно вовлечение в патологический процесс сетчатки. Перед началом терапии нейроцистицеркоза требуется провести необходимые диагностические мероприятия с целью выявления очагов поражения цистицерками глаз. В случае обнаружения таковых, необходимость лекарственной терапии цистицеркоза должна быть сопоставлена с вероятностью возможного поражения сетчатки вследствие вызванных приемом албендазола изменений в патологических очагах, локализованных в глазном яблоке.

Применение албендазола у пожилых пациентов

Специальных клинических исследований, направленных на изучение особенностей применения албендазола у пожилых пациентов, не было проведено. Однако сведения, полученные в ходе клинического применения препарата у 26 пациентов старше 79 лет с эхинококкозом, позволяют предполагать отсутствие клинически значимых отличий в фармакокинетике албендазола у пожилых пациентов и молодых больных.

Применение албендазола при нейроцистицеркозе

Пациенты, получающие албендазол по поводу нейроцистицеркоза, должны получать в случае необходимости также препараты глюкокортикостероидов и антиконвульсантов. Возможно применение глюкокортикостероидов в/в или внутрь с целью профилактики эпизодов внутричерепной гипертензии в течение первой недели терапии цистицеркоза.

Применение албендазола при нарушении функции желчевыводящих путей

У пяти пациентов с обструкцией внепеченочных желчных путей было отмечено увеличение биодоступности албендазола сульфоксида, в частности было выявлено увеличение в 2 раза Сmax, а также увеличение AUC в 7 раз. Кроме того до 10 часов увеличилось Tmax, а значение T1/2 албендазола сульфоксида увеличилось до 31,7 часов.

Дополнительные сведения о применении албендазола у детей

Были проведены клинические исследования безопасности применения албендазола у детей 6-13 лет. Албендазол однократно вводился пациентам с эхинококкозом (трем детям натощак и двум — после еды) в дозах от 200 до 300 мг (из расчета около 10 мг/кг). При этом не было выявлено особенностей в фармакокинетике албендазола по сравнению со взрослыми пациентами.

Клинический опыт применения албендазола у детей в возрасте младше 6 лет ограничен. При этом не выявлено данных, свидетельствующих о наличии особенностей в переносимости препарата у пациентов данной возрастной группы, страдавших эхинококкозом.

Имеются данные пяти клинических исследований, включавших детей 1 года с нейроцистицеркозом. Не было отмечено развитие значимых неблагоприятных эффектов албендазола. В то же время эффективность албендазола была сходна с таковой у взрослых пациентов.

Дополнительные сведения о применении албендазола при нарушении функции почек

Фармакокинетика албендазола у пациентов с нарушениями функций почек не была изучена в достаточной мере. Однако, учитывая что почечная экскреция албендазола и его основного метаболита, албендазола сульфоксида, незначительна, представляется маловероятным изменение клиренса этих веществ у пациентов с нарушениями функций почек.

Манифестация нейроцистицеркоза при использовании албендазола

Возможна манифестация нейроцистицеркоза у пациентов, получающих албендазол по другим показаниям. Больных могут беспокоить неврологические нарушения (возможно развитие как общемозговой симптоматики, главным образом связанной с повышением внутричерепного давления, так и очаговых симптомов), причиной развития которых является гибель цистицерков, находящихся в головном мозге. Появление указанной клинической картины возможно вскоре после окончания лечения, в таком случае следует немедленно назначить больному препараты глюкокортикостероидов и антиконвульсантов.

Мониторинг показателей белого кровяного ростка при приеме вещества Албендазол

Показано, что албендазол может вызвать (менее чем в 1% случаев) обратимое снижение общего количества лейкоцитов в крови по данным клинического анализа крови. В редких случаях отмечено более выраженное снижение показателей количественного содержания лейкоцитов, развитие гранулоцитопении, агранулоцитоза, панцитопении. Всем пациентам следует проводить клинический анализ крови в начале каждого 28-дневного цикла терапии и каждые две недели в течение приема препарата.

Следует немедленно отменить препарат в случае клинически значимого угнетения костномозгового кроветворения по данным показателей концентрации клеточных элементов в клиническом анализе крови.

Пациенты с заболеваниями печени, в том числе с печеночной формой эхинококкоза, на фоне приема албендазола имеют более высокий риск угнетения костно-мозгового кровообращения, и нуждаются в более частом проведении клинического анализа крови, пристальном динамическом мониторинге состояния кроветворной функции красного костного мозга.

Избавиться от аскарид, нематод, трематод, лямблий и других гельминтов поможет Альбендазол. Препарат уничтожает не только взрослых особей, но и личинки, яйца червей. Лекарство вызывает небольшое количество побочных эффектов, разрешено к употреблению детям. Лечение начинается после консультации у врача.

Состав и форма выпуска

Альбендазол выпускает украинская компания «Тернофарм» в виде жевательных таблеток. Согласно инструкции по применению, в состав лекарства входят следующие вещества:

• крахмал кукурузный;
• натрия крахмалгликолят;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• аспартам;
• магния стеарат;
• ароматизатор апельсиновый;
• тальк

Фармакологические и химические свойства

Действующим веществом средства является альбендазол (albendazolum) – антигельминтное и антипротозойное (подавляет жизнедеятельность простейших микроорганизмов) средство из группы бензимидазолов. Согласно инструкции по применению, лекарство на всех стадиях развития уничтожает паразитов, обитающих не только в кишечнике, но и в других тканях тела:

Нематоды (круглые черви)

• Ancylostoma duodenale Necator americanus;
• Ascaris lumbricoides;
• Cutaneous Larva Migrans;
• Enterobius vermicularis;
• Strongyloides stercoralis;
• Trichuris trichiura

цестоды (ленточные черви)

• свиной цепень;
• бычий цепень;
• карликовый цепень

Трематоды (плоские черви)

• Opisthorchis viverrini;
• Clonorchis sinensis

Антигельминтное действие препарата объясняется способностью избирательно угнетать полимеризацию (образование) белка бета-тубулина, который является строительным элементом для микротрубочек – внутриклеточных структур, входящих в состав цитоскелета (содержит цитоплазма живой клетки). В организме паразитов это вызывает:

• деструкцию цитоплазматических микроканальцев в клетках кишечного тракта;
• нарушение метаболизма;
• подавление способности усваивать глюкозу;
• блокирование синтеза фермента АТФ;
• торможение нормальной внутриклеточной миграции органелл (структур, необходимых для существования клетки).

Важно: лишь 5% альбендазола из пищеварительного тракта всасывается в плазму. Одновременный прием с пищей (желательно – жирной) увеличивает эти показатели в 5 раз. После всасывания вещество быстро распространяется по организму, попадает в печень, желчь, мочу, спинномозговую жидкость, проникает в цисты гельминтов. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается спустя 2–5 ч.

Лекарство распадается в печени уже после первого прохождения, образуя активный метаболит сульфат альбендазола, период полувыведения которого составляет 8,5 часов. Большая часть средства покидает организм вместе с калом, и незначительный процент – с мочой.

Показания к применению

Альбендазол назначают для терапии моно- и полиинвазий. Инструкция указывает, что препарат используют для лечения следующих заболеваний:

• аскаридоза;
• анкилостомидоза;
• кожной формы синдрома larva migrans (непродолжительная терапия малыми дозами);
• лямблиоза;
• микроспоридиоза;
• нейроцистицеркоза (заражение головного мозга свиным цепнем);
• описторхоза;
• стронгилоидоза;
• токсокароза;
• трихоцефалеза;
• цистного эхинококкоза;
• цистицеркоза;
• цестодоза;
• филяриоза;
• эхинококкоза;
• энтеробиоза (заражение острицами);
• смешанные гельминтозы.

Способ применения и дозировка

Таблетку можно жевать или крошить, употреблять, запивая небольшим количеством воды. В инструкции по применению сказано, что продолжительность лечения зависит от вида гельминтов:

• анкилостомоз;
• аскаридоз;
• некатороз;
• энтеробиоз;
• трихоцефалез

• гименолепидоз;
• стронгилоидоз;
• тениоз

3 дня. При гименолепидозе курс лечения повторить через 10 дней

• клонорхоз;
• описторхоз

1 шт. утром и вечером

Larva Migrans (кожная форма)

цистицеркоз головного мозга

1 шт. утром и вечером

от 8 до 30 суток

Параллельно необходимо назначить прием противосудорожных препаратов и глюкокортикостероидов для предупреждения гипертензии

1 табл. дважды на протяжении дня

5–10 суток. Необходим прием ГКС и противосудорожных лекарств

Системные глистные инфекции требуют лечения высокими дозами. Детям до 6 лет такая терапия не рекомендуется. Дозировку назначает врач, исходя из массы тела, возраста, степени поражения глистами. Согласно инструкции по применению, при расчетах надо учитывать следующие моменты:

• Суточная доза для пациентов, которые весят больше 60 кг – 1 табл. (400 мг) утром и вечером.
• Если пациент весит меньше 60 кг, суточную дозу назначают из расчета 15 мкг на килограмм массы тела. Полученную цифру делят на два приема.
• Суточная максимальная дозировка – 800 мг.

Если через три недели после последнего приема средства выздоровление не наступило, курс повторить. Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести инфицирования:

28 суток, может назначаться повторно еще 2 раза через каждые 2 недели

28 дней, повторная терапия – через 2 недели. Лечение может длиться несколько месяцев

7–30 дней. Повторный курс после двухнедельного перерыва. Необходим прием ГКС и противосудорожных лекарств

цисты в паренхиме

от 7 до 28 дней

внутрижелудочные и арахноидальные цисты

Особые указания

Альбендазол от глистов вызывает повышение печеночных ферментов, которые снижаются до нормальных показателей после прекращения терапии. По этой причине необходимо сдать биохимический анализ крови перед лечением, затем пересдавать каждые две недели. Пациенты с больной печенью должны делать анализы чаще.

Если уровень печеночных ферментов превысил норму в два раза, лечение прекратить. Стабилизировав состояние, прием Альбендазола можно возобновить, но за больным нужен медицинский контроль. Кроме того, во время приема препарата нужно учитывать следующие моменты:

• Пациентам пожилого возраста, у которых присутствуют проблемы с печенью, таблетки Альбендазол следует принимать осторожно.
• Препарат выделяется почками в небольших количествах, поэтому коррекция дозы не нужна. Тем не менее, при почечной недостаточности во время лечения антигельминтным средством больной должен находиться под пристальным наблюдением.
• При сильном инфицировании у пациента может повыситься внутричерепное давление, возникнуть судороги из-за местной реакции, связанной с гибелью паразитов в мозге. По этой причине лечение надо сочетать с приемом ГКС и противосудорожными лекарствами на основании назначения врача.
• Средство может спровоцировать головокружение, поэтому во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автомобиля.
• Грейпфрутовый сок повышает концентрацию альбендазола в крови.

При беременности

Альбендазол нельзя принимать при беременности и во время лактации. Чтобы снизить риск случайного употребления препарата в ранние сроки беременности, женщины репродуктивного возраста должны начинать терапию в первую неделю после начала месячных (до овуляции), а еще лучше – после отрицательного теста на беременность. Во время лечения необходимо использовать эффективные меры контрацепции, а также в течение месяца после приема последней таблетки.

Альбендазол для детей

Детям до 3 лет препарат в виде жевательных таблеток не рекомендован – лекарство лучше заменить аналогом-суспензией. Сироп можно пить, начиная с двухлетнего возраста. При цистицеркозе головного мозга разрешается применять препарат детям младше 2-х лет. Во время лечения необходимо тщательно соблюдать все инструкции врача и дозировку.

Альбендазол для животных

В ветеринарии альбендазол эффективно используют в профилактических и лечебных средствах. С этой целью применяют лекарство, разработанное специально для домашних животных. Например, выпускает альбендазол «Агроветзащита» под торговой маркой «Альбен». Одна таблетка содержит 360 мг активного вещества, 1 г гранул – 200 мг. Согласно инструкции, лекарство дают животным в следующей дозировке:

Крупный рогатый скот

Лошади, мулы, ослы

0,75 г (два дня подряд)

0,5 г (два дня подряд)

1 шт. два дня подряд

Лекарственное взаимодействие

Сочетание альбендазола с другими лекарствами может спровоцировать непредвиденную реакцию. Согласно инструкции по применению, нужно учитывать следующие моменты:

• Празиквантел, Дексаметазон, Циметидин увеличивают количество альбендазола в крови, что может спровоцировать передозировку;
• Сочетание с Циметидином повышает концентрацию альбендазола в желчи и внутри эхинококковой кисты, что повышает эффективность терапии при эхинококкозе;
• Карбамазепин, Ритонавир, Фенобарбитал, Фенитоин уменьшают количество альбендазола в плазме, что приводит к снижению его эффективности, особенно во время лечения системных гельминтных инфекций.

Побочные действия

Применение Альбендозола может спровоцировать побочные эффекты. Среди них:

• сухость во рту, стоматит;
• рвота, изжога, тошнота, боли в животе, запор, диарея, метеоризм;
• повышение печеночных ферментов, гепатит, желтуха;
• тахикардия, повышение давления;
• сонливость, бессонница, мигрени, головокружение, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинация;
• судороги;
• ухудшение зрения;
• алопеция (облысение);
• лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия;
• аллергия, зуд, дерматит, отек, крапивница;
• проблемы с почками, протеинурия;
• боль в горле, костях, слабость, лихорадка.

Передозировка

Превышение дозы может спровоцировать тахикардию, рвоту, тошноту, понос, проблемы со зрением, нарушение речи, головокружение. Возможно увеличение печени, развитие желтухи, окрашивание мочи, пота, слюны, фекалий в оранжевый или красно-коричневый цвет.

Противопоказания

Аллергия на действующее вещество или его компоненты – абсолютное противопоказание к приему Альбендазола. Кроме того, запрещено принимать лекарство в следующих ситуациях:

• беременность;
• период лактации;
• фенилкетонурия (наследственная болезнь, связанная с нарушением метаболизма аминокислот, прежде всего – фенилаланина);
• заболевания сетчатки глаза;
• печеночная недостаточность, цирроз;
• подавление работы костного мозга, результатом которого является пониженное количество лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов.

Условия продажи и хранения

Лекарство отпускают по рецепту. Инструкция по применению рекомендует держать препарат в темном месте, при температуре, не превышающей 25°С. Период хранения – 3 года.

Аналоги

Альбендазол можно заменить другими препаратами, содержащими это вещество, а потому показания и противопоказания одинаковы. Важно: для лечения женщин, мужчин, детей нельзя применять средство, разработанное для животных. Альбендазол для людей имеет свои особенности в рецептуре, инструкции по применению, дозировке. Аналогами препарата являются следующие средства:

• Немозол (Индия). Форма выпуска: таблетки (400 мг), суспензия (100 мг в 5 мл). Суспензию можно применять детям от 1 года, таблетки – от 3 лет.
• Гелмодол-ВМ (Великобритания). Форма выпуска: таблетки, 200 мг. Разрешен к применению с трехлетнего возраста.
• Саноксал (Индия). Форма выпуска: простые и жевательные таблетки (400 мг).

При аллергии на альбендазол препарат можно заменить средством с иным действующим веществом. Итальянская компания “Janssen Cilag SpA” выпускает антигельминтное лекарство Вермокс, активным веществом которого является мебендазол, 100 мг. Согласно инструкции, средство можно применять с двухлетнего возраста, но в отличие от Альбендазола, оно способно справиться с меньшим количеством глистов.

Мебендазол или Альбендазол – что лучше

Антигельминтные препараты, в составе которых альбендазол, способны уничтожить паразитов на всех стадиях их развития. После всасывания в кровь действующее вещество распространяется по всем органам и тканям, что позволяет справиться со многими паразитами.

Лекарства, содержащие мебендазол, эффективны лишь против взрослых особей, поэтому не факт, что непродолжительного курса лечения хватит для полного уничтожения глистов. Кроме того, активное вещество после всасывания в кровь сосредотачивается в жировых тканях и клетках печени. По этой причине на червей, обитающих в других тканях, мебендазол влияния почти не оказывает.

Препараты Альбендазол и Гелмодол-ВМ в аптеках Москвы не продаются. Вместо них можно купить аналоги. Цены следующие: