Что значит пролонгированный антибиотик

Лечение заболеваний, вызванных бактериальными инфекциями, проводиться с помощью антибиотиков, представленных натуральными, полусинтетическими и синтетическими формами. Антибиотики широкого спектра действия нового поколения, список которых включает препараты с разной химической структурой, отличаются по эффективности, длительности лечения и побочным действиям.

Классификация

Принцип работы антибиотиков основывается на биологическом воздействии, в условиях когда один вид организмов или метаболических веществ подавляет жизнь другого вида (антибиоз), при этом действие направлено не на ткани человека, а на клетки патогенных микроорганизмов.

В зависимости от способа влияния действующего вещества лекарства на клетки патогенных микроорганизмов выделяют два вида антибиотиков:

• бактерицидные — уничтожающие бактерии посредством нарушения синтеза компонентов микробной стенки, структуры и функций мембран;
• бактериостатические — угнетающие рост и размножение патогенных микроорганизмов, благодаря чему иммунная система человека способна справиться с инфекцией самостоятельно.

Лекарственные формы антимикробных препаратов также оказывают влияние на общую эффективность лечения, например:

• таблетки – всасываемость средства зависит от особенностей желудочно-кишечного тракта, прием безболезнен, дозировка рассчитана, как правило, для взрослых;
• сиропы – дают возможность дозировать средство индивидуально, замаскировать неприятный вкус, применяются в детском возрасте;
• растворы – используются в виде инъекций, что сопровождается болезненными ощущениями, полностью всасывается, быстро создает максимальную концентрацию в крови;
• свечи, капли, мази – оказывают местное действие, позволяют избежать системного влияния на организм.

Список антибиотиков широкого спектра действия нового поколения

В обзоре представлены антибиотики нового поколения, которые оказывают противомикробное действие на большинство инфекций и используются для лечения и профилактики заболеваний бактериальной природы.

Левомицетин

Левомицетин – антибиотик группы амфениколов. Отличается высокой эффективностью не только против микроорганизмов, устойчивых к пенициллину и стрептомицину, но и к некоторым видам крупных вирусов (возбудителей трахомы и венерической лимфогранулематомы).

Левомицетин может назначаться внутрь при пневмонии, коклюше, дезинтерии, паратифе, трахоме и т.д., и наружно в случае ожогов, трещин, гнойников, а при конъюнктивите, блефарите, кератите в виде капель или с использованием линимента.

Использование левомицетина противопоказано при беременности и кормлении грудью, псориазе, экземе, нарушении кроветворения, при использовании сульфаниламидов (стрептоцид, сульфален) и толбутамида (бутамола), которые могут вызвать инсулиновый шок.

Далацин фосфат

Далацин фосфат — эффективное средство в виде таблеток, мази и вагинальных аппликаторов, назначается при развитии резинстентности бактерий к более слабым антибиотикам. Далацин быстро всасывается и проникает в инфицированные ткани организма, где подавляет развитие таких бактерий, как пневмококки, стафилококки и стрептококки.

Показаниями к применению далацина являются инфекции дыхательных путей (абсцесс легкого, пневмония, бронхит, отит, фарингит, синусит, скарлатина), вагинальные патологии, угревая сыпь, а также бактериальные осложнения, такие как перитонит и абсцесс брюшной полости.

Антибиотики могут быть использованы для детей от 1 месяца, но противопоказаны при беременности, миастении, почечной и печеночной недостаточности. Запрещается одновременное применение далацина вместе с такими препаратами, как глюконат кальция, барбитураты, сульфат магния, эритромицин, ампициллин, витамины группы B.

Азитромицин

Азитромицин — один из наиболее эффективных антибиотиков, который оказывает антибактериальное и бактериостатическое действие против стафилококков, стрептококков, моракселлы, хемофилиса, хламидий, микобактерий, микоплазмы и уреплазмы.

Преимуществом азитромицина является быстрое всасывание и легкое проникновение через гистогематические барьеры и мембраны клеток организма. Через 5 дней после начала курса лечения создается стабильный терапевтический уровень азитромицина в крови, сохраняющийся в течении недели после последнего приема препарата.

Азитромицин назначается при бронхите, пневмонии, ларингите, отите, синусите, тонзиллите, вторично инфицированном дерматозе, рожистом воспалении, эритеме, уретрите, цервиците. Применение азитромицина может сопровождаться болью в животе, метеоризмом, тошнотой, расстройством стула, развитием кандидоза.

Амоксиклав

Амоксиклав – антибактериальный препарат третьего поколения пенициллиновой группы, который содержит такие действующие вещества, как амоксициллин тригидрат и клавулановая кислота, и эффективен против целого ряда патологий, вызванных кокками, коринебактериями, микобактериями, протеями, сальмонеллами и т.д.

Назначается при бронхите, гинекологических и урологических патологий, болезнях кожи, костей и суставов, а также при смешанных инфекциях (аспирационная пневмония, абсцесс, холецистит, хронический синусит и отит, остеомиелит).

Лечение с помощью амоксиклава может сопровождаться диареей, тошнотой, рвотой и эритемой. Препарат усиливает действие лекарств, разжижающих кровь, и не назначается при наличии инфекционного мононуклеоза или лейкоза.

Цефиксим

Цефиксим — антибиотики в виде таблеток и суспензии, уничтожающие стрептококки, протею, москареллу, сальмонеллу, клебсиеллу. Назначается детям (от полугода) и взрослым при бронхите, отите, фарингите, синусите, тонзилитте, а также при патологиях мочевыводящих путей.

Побочные эффекты, проявляющиеся во время терапии цефиксимом, могут включать головные боли, тошноту, расстройство желудка, развитие молочницы, пониженное содержание лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

Противопоказания к использованию Цефиксима — беременность, грудное вскармливание и аллергия на действующее вещество.

Флемоксин солютаб

Флемоксин солютаб — препарат в таблетках с действующим веществом в виде тригидрата аммоксициллина, уничтожающие грампозитивные и грамнегативные микроорганизмы. Показаниями к назначению Флемоксина могут быть нарушения работы дыхательной, мочеполовой, пищеварительной системы, вызванные чувствительными к действующему веществу бактериями.

Нельзя принимать антибиотики с амоксициллином в случае повышенной чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, при инфекционном мононуклеозе. В некоторых случаях терапия амоксициллином сопровождается тошнотой, диареей, зудом и кожными высыпаниями.

Флемоксин при необходимости может назначаться женщинам во время беременности и лактации, так как проникает через плаценту и в грудное молоко в незначительном количестве и не оказывает вреда (при условии отсутствия аллергии у ребенка).

Сумамед

Сумамед – антибактериальное средство на основе азитромицина. В низкой дозировке антибиотики угнетают размножение, а в высоких – уничтожают бактерии, в том числе и анаэробные, хламидии, микоплазмы.

Сумамед назначается в случае развития болезней органов дыхательной системы, например, тонзиллит, синусит, фарингит, пневмония, бактериальный бронхит, болезней, передающихся половым путем (цервицит, уретрит), заражения кожи и тканей, при нарушениях работы в ЖКТ, вызванных Хеликобактер пилори.

Среди побочных эффектов приема Сумамеда наиболее часто отмечают развитие диареи, рвоты и боли в животе, кандидоза внешних половых органов, головной боли, повышенной утомляемости. Средство противопоказано детям с весом меньше 5 кг, лицам с фенилкетонурией, почечной и печеночной недостаточностью.

Супракс солютаб

Супракс солютаб — антибиотик нового поколения группы цефалоспоринов с действующим веществом цефиксим. Средство уничтожает большинство разновидностей бактерий посредством угнетения синтеза клеточных мембран.

Супракс эффективно используется при фарингите, тонзиллите, синусите, остром и хроническом бронхите, среднем отите и при заболеваниях мочевыводящей системы. Во время терапии цефалоспоринами в некоторых случаях могут проявляться тошнота, рвота, понос, дисбактериоз.

В отличие от других средств, Супракс можно использовать при почечной недостаточности, уменьшив стандартную дозировку лекарства, а при повышенной чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, и в возрасте до 6 месяцев средство противопоказано.

Вильпрафен солютаб

Вильпрафен солютаб — антибиотик на основе джозамицина пропионата группы макролидов. Препарат эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных, анаэробных и внутриклеточных бактерий, и в случае резистентности к эритромицину.

Терапия Вильпрафеном может применяться при ангине, фарингите, отите, синусите, дифтерии, бронхите, коклюше, пневмонии, простатите, уретрите, лимфадените, а также используется в офтальмологии (при блефарите и дакриоцистите) и в дерматологии (при угрях и роже).

Из побочных эффектов наиболее распространенными являются изжога, тошнота, отсутствие аппетита. Не следует применять средство при аллергии, в случае тяжелых заболеваний печени, а также вместе с другими противомикробными лекарствами (пенициллины, цефалоспорины).

Зиннат

Зиннат – антибиотик, который относиться к новому поколению цефалоспоринов и выпускается в форме таблеток и суспензии. Действующее вещество цефиксим активно в отношении большого количества бактерий (грамположительные аэробы и анаэробы, грамотрицательные аэробы), в том числе и при появлении резистентности к ампициллину и амоксициллину.

Назначение Зинната показано при инфекциях легких (пневмония, острый бактериальный бронхит), ЛОР-органов (ангина, отит, фарингит), мочеполовой системы (цистит, уретрит), а также при бактериальных воспалениях мягких тканей и кожи (фурункулез, пиодермия).

Побочными действиями лечения с помощью Зинната является развитие грибка Кандида, крапивница, головокружение, расстройство желудка, тошнота, боли в животе. При наличии аллергической реакции на бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы), Зиннат применять запрещается.

Как выбрать антибиотики в зависимости от заболевания

При выборе антибиотика необходимо учитывать три группы факторов, влияющих на длительность, эффективность и возможные побочные реакции, а именно:

• особенности микроорганизма-возбудителя (разновидность, чувствительность к тем или иным видам препаратов, приобретенная резистентность, локализация в организме);
• состояние здоровья человека (возраст, физиологические особенности ЖКТ, состояние иммунной и выделительной системы, вероятность возникновения аллергии);
• свойства антибиотиков (всасываемость, минимальная концентрация для терапии, особенности распределения в организме и воздействия на возбудителя).

Лор-заболевания

Большинство острых заболеваний ЛОР-органов обусловлены вирусной инфекцией, для лечения которых антибиотики не требуются. Если к патологическому процессу присоединяется бактериальная микрофлора, что часто случается при отите, тонзиллите, гайморите, то необходимо использовать антибактериальные препараты широкого спектра действия для приема внутрь с учетом вероятных штаммов возбудителей.

Заболевание	Названия антибиотиков
Острый синусит	Амоксициллин, клавуланат, левофлоксацин
Подострый и рецидивирующий синусит	Амоксициллин, цефтриаксон, моксифлоксацин
Гайморит	Цефтазидим, цефепим, тикарциллин
Отит	Клавуланат, цефтазидим, моксифлоксацин
Тонзиллит (ангина)	Амоксициллин, эритромицин, цефтриаксон, ципрофлоксацин
Фарингит	Цефуроксим, азитромицин

Инфекции дыхательных путей

Эффективными антибиотиками для лечения болезней дыхательной системы бактериальной природы являются макролиды последнего поколения (азитромицин, кларитромицин), обладающие, иммуномодулирующим и противовоспалительным эффектом, а также способностью максимально концентрироваться в легочной ткани и бронхиальном секрете.

В случае, если болезнь вызвана вирусами, например, острое респираторное заболевание (ОРЗ), грипп, простуда, бронхит, то использование антибиотиков не целесообразно, так как не устраняет симптомы, не лечит кашель и высокую температуру.

Инфекции мочеполовой системы

При бактериальном инфицировании мочеполовой системы (острый и рецидивирующий цистит, уретрит) назначаются такие антибиотики широкого спектра действия нового поколения, как пивмециллинам, нитрофуркнтоин, ко-тримоксазол, а альтернативными средствами являются ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, — более сильные лекарства, которые используются развитии резистентности или возникновении аллергической реакции.

В случае, если течение заболевания тяжелое, а также при наличии острого пиелонефрита, назначаются более сильные антибиотики фторхинолоны, а в случая выявления грамположительных микроорганизмов следует использовать цефотаксим, гентамицин, амикацин.

Болезни глаз

В список заболеваний глаз, которые могут развиваться в результате проникновения бактерий, входит кератит, дакриоцистит, конъюнктивит, блефарит, язва роговицы, ячмень.

Для лечения офтальмологических болезней бактериальной природы, а также для профилактики послеоперационных инфекций на глазах применяются антибиотики в форме капель и мазей, оказывающие местное воздействие непосредственно в очаге заражения.

Действующее вещество	Названия препаратов
Фторхинолоны	Флоксал, Ципролет, Норфлоксацин, Л-оптик, Унифлокс, Сигницеф
Сульфаниламиды	Сульфацил натрия
Эритромицин	Эритромициновая мазь
Тетрациклины	Тетрациклиновая мазь
Фузидовая кислота	Фуциталмик
Гентамицин и дексаметазон	Декса-гентамицин (капли, мазь)

Если в течение 3 дней после использования антибактериальных капель или мази улучшения не наступило, следует выбрать лекарство с другим действующим веществом.

Стоматология

Использование антибиотиков в стоматологии предусмотрено в случае острых гнойно-воспалительных процессов в области челюсти и лица (перикоронит, периостит, инфицированная прикорневая киста, абсцесс, пародонтит), а также после хирургических вмешательств, например, удаление зубов.

Наиболее часто в стоматологии используются антибиотики в таблетках или капсулах, оказывающие системное влияние на организм:

Как правильно принимать

На протяжении курса лечения необходимо соблюдать правила применения антибиотиков, с помощью которых можно улучшить терапевтический эффект и снизить побочные действия лекарств:

• Средства назначаются исключительно врачом на основании симптомов или анализа на микрофлору.
• Дозировка зависит от препарата, веса тела и тяжести заболевания. Снижение дозировки или прекращение курса лечения раньше назначенного времени может привести к формированию резистентности бактерий к данному виду препаратов и к переходу болезни в хроническую форму.
• Прием лекарств должен проводиться в одно и то же время суток для поддержания концентрации действующего вещества в крови.
• Некоторые антибиотики (цефотетан, метронидазол, тинидазол, линезолид, эритромицин) несовместимы с алкогольными напитками, так как замедляют расщепление алкоголя, что вызывает тошноту, рвоту, головокружение, боли в груди.

Макролиды связываются с 50S-субъединицей рибосом и ингибируют процесс транслокации

Тетрациклины механизм действия связан с угнетением внутриклеточного синтеза белка рибосомами бактерий.Крме этого,они связываются с темаллами (Ca, Mg),образуя с ними хелантные соединения,и ингибируют ферментные системы.

5. Антибиотики, проникающие через гемато-энцефалический барьер. Практическое значение.

Хорошо проникают через ГЭБ

Хорошо проникают через ГЭБ только при воспалении

Цефалоспорины 3-4 поколение

АБ, проникающие через ГЭБ имеют большое значение для лечения менингита и других инфекционных заболеваниях ЦНС (абсцесс). Эти препараты должны легко проникать через ГЭБ и обладать бактерицидным действием. Часто назначают хлорамфеникол , который обладает бактерицидным действием на большинство возбудителей менингита, хорошо растворяется в липидах и поэтому проходит через гематоэнцефалический барьер.

Проницаемость гематоэнцефалического барьера для бета-лактамных антибиотиков в норме мала, однако при воспалении она резко повышается, а чувствительность большинства возбудителей к ним очень высока. Поэтому бета-лактамные антибиотики очень широко применяются для лечения менингита.

Также широко применяются ампициллин, цефотаксим, ванкомицин. При неустановленной этиологии менингококковой инфекции используются их комбинации.

6. Особенности назначения антибиотиков.

Антибиотики следует применять только при инфекциях, вызываемых бактериями. В стационаре при тяжелых и угрожающих жизни инфекционных заболеваниях (например, менингит – воспаление оболочек мозга, пневмония – воспаление легких и др.) ответственность за правильность выбора целиком лежит на враче, который основывается на данных наблюдения за пациентом и на результатах специальных исследований. При легких инфекциях, протекающих в «домашних» (амбулаторных) условиях, ситуация принципиально иная. Врач осматривает ребенка и назначает лекарства, иногда это сопровождается объяснениями и ответами на вопросы, иногда — нет. Нередко врача просят назначить антибиотик. В таких ситуациях врачу иногда психологически легче выписать рецепт, а не подвергать риску свою репутацию и тратить время на объяснение нецелесообразности такого назначения. Поэтому никогда не просите врача назначить ребенку антибиотики, тем более что после ухода врача обычно происходит домашний совет, звонки родственникам и знакомым и лишь затем принимается решение давать ребенку антибиотики или нет.

7. Антибиотики пролонгированного действия.

К антибиотикам данной группы относятся препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтетические пенициллины) продолжительного действия, а именно:

Бензилпенициллина новокаиновая соль(Смесь бензидпенициллина и новокаина)

Бициллин-5 (Смесь бициллина-1 и бензилпенициллина новокаиновой соли в соотношении 4:1)

Их вводят внутримышечно, и они медленно всасываются из места введения. Создание депо препаратов в мышечной ткани позволяет поддерживать необходимые концентрации антибиотиков в крови длительное время. Фармакологическое действие

Антибиотики группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активны в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp. К препаратам устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу. Показания

Для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

— сифилис (в качестве монотерапии);

Для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

— повторные атаки после острой ревматической лихорадки;

— послеоперационные осложнения. Противопоказания

повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам).

С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата; редко умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острый интерстициальный нефрит.

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Раздражающие действие в месте введения

Ретард в медицине — это продление срока действия чего-либо, какого-либо процесса: лечения, принятия медикаментов. В русском языке термин «ретард» иногда применяется не только в медицинской, юридической и финансовой областях, но и в общем смысле продления чего-либо.

В последнее время широко распространены исследования по продлению влияния лекарственных средств. Пролонгированными являются формы, имеющие модифицированное высвобождение, которое обеспечивает повышение длительности действия вещества посредством снижения темпа его высвобождения.

Преимущества таких лекарств

Благодаря использованию лекарственных средств пролонгированного действия (это понятие применяется сейчас все чаще) можно не только снизить из-за улучшенного применения общий объём препарата, поступающего в организм на протяжении всего терапевтического курса, и количество инъекций либо приёмов, но и выделить ряд иных значительных преимуществ.

Кроме того, их использование устраняет либо уменьшает вариации концентрации активного компонента в тканях и крови, которые являются неизбежными спутниками повторяющихся периодически приёмов обыкновенных препаратов. Благодаря соединениям, обладающим пролонгированным действием, обеспечивается возможность уменьшения частоты проявления у пациента побочных эффектов (это происходит также за счёт ликвидации раздражающего влияния ЛВ на ЖКТ), снижается вероятность негативных последствий в том случае, если в установленное время лекарство не было принято.

Также использование данных препаратов позволяет значительно сэкономить время, которое тратится на процедуры (один приём либо инъекция вместо четырёх-пяти). Это имеет важное значение при проведении терапии в условиях клиники. Само же слово retard в переводе с английского означает "замедлять", "задерживать".

Важность в фармакологии

Увеличение продолжительности влияния лекарственных средств входит в число актуальных в фармацевтической технологии направлений, поскольку в ряде случаев требуется длительное обеспечение наличия определённого уровня препаратов в тканях и биологических жидкостях человеческого организма. Данного требования особенно нужно придерживаться во время приёма сульфаниламидов и антибиотиков, иных антибактериальных средств.

При уменьшении их концентрации, соответственно, снижается эффективность терапии, производятся резистентные штаммы различных микроорганизмов, ликвидация которых потребует ещё более высокой дозировки, а значит, увеличится и побочное действие. Именно поэтому проблема пролонгирования влияния лекарственных средств остаётся важной и актуальной.

Классификация и характеристика пролонгированных форм

Ретард — это особые пролонгированные лекарственные формы, которые должны соответствовать таким требованиям:

• концентрация вещества в соответствии с высвобождением из лекарственного препарата не должна значительно колебаться и находиться в оптимальном состоянии в организме на протяжении некоторого временного периода;
• вспомогательные вещества, которые включены в лекарственную форму, должны выводиться в полном объёме или дезактивироваться;
• методы пролонгирования должны отличаться доступностью в применении и простотой и не должны негативно воздействовать на организм пациента.

Препарат «Кортексон» (ретард) — пример такого рода медицинских средств.

В зависимости от того, каким путём вводятся пролонгированные формы, они делятся на следующие типы:

• лекарственные формы (далее – ЛФ) депо;
• ЛФ ретард.

По характеру кинетических особенностей процесса выделяются лекарственные формы с высвобождением:

Высвобождение периодическое

Ретард – это сейчас очень распространенная форма препаратов. ЛФ с высвобождением периодическим (также многократным или прерывистым высвобождением) – это пролонгированные лекарственные формы, с поступлением которых в организм происходит порционное высвобождение действующего вещества, что напоминает по своей сути плазматические концентрации, которые создаются простым употреблением таблеток каждые четыре часа. Они также способствуют обеспечению повторного действия того или иного лекарственного средства.

Непрерывное

Лекарственные формы ретард с высвобождением непрерывным (длительным) – пролонгированные ЛФ, с попаданием которых в организм осуществляется высвобождение вещества в его начальной дозе, остальные же дозы, то есть поддерживающие, высвобождаются со скоростью постоянной, то есть в соответствии со скоростью элиминации, которая обеспечивает постоянство необходимой лечебной концентрации. Таким образом, лекарственное средство действует как поддерживающее.

Отсроченное

ЛФ с высвобождением отсроченным – это пролонгированные ЛФ, с поступлением которых лекарственное средство высвобождается позже, и этот процесс продолжается дольше, чем из простой лекарственной формы. Таким образом, обеспечивается замедление начала влияния препарата.

Особенности

Ретард — это лекарственные формы, которые являются пролонгированными энтеральными лекарственными формами, которые обеспечивают создание в человеческом организме запаса препарата и последующее его постепенное высвобождение. Они чаще всего применяются пероральным путём, однако существуют также и ректальные формы.

В зависимости от того, какая технология была использована для их получения, выделяют такие два принципиальных типа лекарственных форм retard (перевод представлен выше), как матричный и резервуарный. В формах матричного типа содержится полимерная матрица с распределённым в ней лекарственным веществом. Зачастую они выглядят как обычные таблетки.

Резервуарный же тип является ядром, в которое включено лекарственное вещество, а также полимерная или мембранная оболочка, определяющая скорость процесса высвобождения. В качестве резервуара может выступать единичная форма (капсула, таблетка) либо микроформа, совокупность которых формирует конечную форму (например, микрокапсулы и т. п.).

Общее значение слова "ретард" интересует многих.

Какие бывают формы?

Лекарственные формы с пролонгированным действием включают:

• Кишечнорастворимые гранулы.
• Капсулы ретард и ретард форте.
• Драже ретард и с кишечнорастворимым покрытием.
• Капсулы с кишечнорастворимым покрытием.
• Раствор ретард и рапид ретард.
• Таблетки кишечнорастворимые, двухслойные, каркасные и многослойные.
• Суспензия ретард.
• Таблетки ретард, ретард мите, рапид ретард, ультраретард и ретард форте.
• Таблетки, имеющие многофазное и плёночное покрытие.

Также существуют таблетки ретард, имеющие иные способы высвобождения – непрерывный, отсроченный и продлённый равномерно. Кроме того, у них есть такие разновидности, как таблетки структурные и «дуплекс». В их число входят препараты «Калий-нормин», «Дальфаз СР», «Кетонал», «Диклонат претард 100», «Трамал Ретард», «Кордафлекс», в ветеринарии «Кортексон ретард».

При помощи каких методов можно продлить действие лекарственных веществ?

В данный момент установлено, что обеспечить пролонгированное действие (это означает длительное) терапевтических средств можно посредством снижения скорости их высвобождения из лекарственной формы, уменьшения скорости и степени дезактивации веществ ферментами, выведения из организма, депонирования препарата в тканях и органах. Известен тот факт, что лекарственное вещество достигает максимальной концентрации тогда, когда его содержание в крови прямо пропорционально дозе, введённой в организм, и скорости всасывания, а также обратно пропорционален той скорости, с которой вещество выделяется из организма.

Чтобы достичь пролонгированного влияния лекарств, можно использовать различные методы, в числе которых выделяются химические, физиологические и технологические.

Мы ознакомились с понятием "ретард", что это в лекарствах, теперь известно.

Химические методы

К химическим методам относятся такие способы пролонгирования, которые заключаются в изменении химической структуры препарата посредством комплексообразования, полимеризации, замены функциональных групп, формирования труднорастворимых солей, этерификации и пр.

Физиологические методы

К физиологическим методам относятся способы, обеспечивающие изменение показателей скорости всасывания либо выведения лекарственного вещества в силу влияния разного рода факторов (химических, физических) на организм.

Это преимущественно достигается следующими методами:

• охлаждение тканей в том месте, куда была введена лекарственная инъекция;
• применение кровососной банки;
• введение в организм гипертонических растворов;
• использование вазоконстрикторов, то есть средств, способствующих сужению сосудов;
• угнетение выделительной функции почек (к примеру, с такой целью применяется этамид, чтобы замедлить выведение из организма пенициллина) и т. д.

Но стоит отметить, что данные методы могут стать для пациента небезопасными, именно поэтому ими очень редко пользуются. Например, в стоматологии совместно применяются вазоконстрикторы и анестетики местного воздействия, чтобы продлить местноанестезирующее влияние вторых с помощью уменьшения просвета кровеносных сосудов. При этом развивается такая побочная реакция, как тканевая ишемия, из-за чего поступление кислорода снижается, а это приводит к гипоксии, которая может в итоге стать причиной некроза ткани.

Технологические методы

Технологические методы стали наиболее распространенными и чаще всего получают практическое применение. В данном случае действие лекарственного вещества продлевается с помощью таких приёмов:

• увеличение вязкости дисперсионной среды: такой метод основывается на том, что при повышении данного показателя растворов происходит замедление процесса всасывания препарата из лекарственной формы;
• помимо применения неводных сред, используются также и водные растворы, к которым добавляются вещества, способствующие увеличению вязкости, — полимеры полусинтетические, природные и синтетические.

В фармацевтической практике в последнее время также получило значительное распространение помещение действующих веществ в гидроли высокомолекулярных соединений и в гели. Они используются как пролонгаторы, имеющие мягкую лекарственную форму (линименты, мази, пластыри), а также служащие в качестве компонентов, или резервуаров, макромолекулярных систем не только матричного, но и мембранного вида.