Гентамицин перорально детям

Содержание:

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Гентамицин

Химическое название

Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. — Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С (в виде сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Гентамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Гентамицин

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Гентамицина сульфат — белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК , при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. ( в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. ( в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. ( в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами ( в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей ( в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Тmax при в/м введении — 0,5–1,5 ч; при в/в введении время достижения Сmax составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ , при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70–95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48–72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7–15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14–20 дней.

Применение вещества Гентамицин

Для парентерального введения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей ( в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции ( в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов ( в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС ( в т.ч. менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия ( в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты ( в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы ( в т.ч. варикозные), раны ( в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги ( в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Капли глазные: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Читайте также:  Корм акана ориджен для собак

Ограничения к применению

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность ( в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Гентамицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Взаимодействие

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами ( в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ . Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Пути введения

В/м, в/в , местно, субконъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Гентамицин

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Форма выпуска и состав гентамициновой мази Акос

Самая распространённая и применяемая форма выпуска данного препарата — крем, в составе которого 0,1% действующего вещества. Используют его наружно.

Но, мазь — не единственный вариант для больных. Помимо неё в аптеках предлагают приобрести:

  1. глазные капли;
  2. раствор для инъекций в мышцы;
  3. раствор для внутривенных инъекций;
  4. порошок, из которого делают инъекционный раствор.

Последние три формы покупают лишь по назначению врача — они подрецептурные. В любом случае, выбирая подходящий ему вариант, больной обязан консультироваться с доктором.

Активное вещество препарата, независимо от формы выпуска — гентамицин сульфат, представляющий собой пористый гигроскопический порошок. В других лекарствах, крое мази, его концентрация — до 0,001 грамма.

Помимо него, в мазь добавляют вспомогательные компоненты, призванные улучшить усваиваемость и добиться необходимой консистенции. Это, в частности, два вида парафина — мягкий и твёрдый.

Крем всегда имеет однородную консистенцию. Его окрас практически всегда — белый. Хотя, в некоторых партиях его цвет может быть желтоватым, что не является нарушением нормы. Фасуют его в стандартные алюминиевые тубы по 10 или 15 грамм, помещая последние в типичные картонные коробочки. Те промаркированы названием и объёмом.

Дозировка и побочные эффекты

Допускается внутримышечное и внутривенное введение. Рекомендуется принимать за сутки от трех до пяти мг в расчете на один килограмм массы тела, разделяя дозу на три укола. В среднем лечение длится от семи до десяти дней, но иногда врач продлевает терапевтический курс. Врачи часто назначают ежедневный прием по две ампулы. При осложнениях инфекции используют ударную дозу в три ампулы, которую вводят однократно. Для детей старше двух лет применяется аналогичная дозировка, а для более младших курс и дозу корректируют. Для этого нужно обязательно обратиться к врачу.

Возможны различные побочные эффекты:

  • рвота и тошнота;
  • головная боль, нарушение сознания;
  • проблемы с мочевыделительной системой;
  • аллергия на коже;
  • отклонение от норм уровня содержания гемоглобина, эритроцитов и лейкоцитов в крови.

Могут проявляться аллергические реакции разной степени опасности. Чаще всего возникает крапивница или другая сыпь, которая сопровождается зудом. Изредка наблюдается отек Квинке и аналогичные реакции. Было зафиксировано проявление анафилактического шока — опасной для жизни аллергической реакции.

Любые побочные эффекты — основание для прекращения лечения.

Читайте также:  Летучая мышь в городе откуда

Показания к применению

Гентамициновую мазь применяют строго по показаниям, в случае, если врачом поставлен соответствующий диагноз. Показания, являющиеся основанием для лечения этим лекарством, делят на несколько типов:

  1. первичные;
  2. вторичные или рецидивирующие.

К первичным показаниям для наружного применения мази Гентамицин Акос относят всевозможные инфекции. В то же время ко вторичным — грибковые поражения, суперинфекции. В частности, к инфекциям, которые она лечит, относятся такие:

  • наружный фолликулит;
  • генгренозная или иная пиодермия;
  • фурункулёз;
  • открытые акне в воспалённой форме;
  • паронихия.

Из рецидивирующих показаний особенно выделяют:

  1. дерматиты экзематозного типа;
  2. суперинфекции;
  3. себорейные дерматиты;
  4. грибковые кожные заболевания;
  5. варикозные раны с инфекцией.

Помимо этого, перечня, лекарство способно вылечить:

  • поверхностные ссадины;
  • кожные кисты;
  • раны, которые долго заживают;
  • воспалившиеся порезы;
  • абсцессы кожного покрова;
  • воспалившиеся послеоперационные рубцы;
  • сильные укусы насекомых;
  • ожоги первых двух степеней.

Помимо наружного, Гентамицин подходит и для парентерального применения. Такой способ используют в том случае, если необходимо избавиться от:

  1. перитонита;
  2. цистита;
  3. холангита;
  4. гинекологических проблем;
  5. сепсиса;
  6. пиелонефрита.

Существует, также, специально разработанная мазь для лечения проблем глаз. В частности:

Данный препарат также хорош для обработки слизистой поверхности носа при стафилококковых инфекциях.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лечение гентамициновой Акос мазью должно учитывать тот факт, что она имеет некоторые особенности во взаимодействии с другими препаратами и лекарственными веществами. Некоторые из компонентов иных лекарств способны снижать активность мази.

В частности, к элементам, не очень благоприятно влияющим на лечебные способности Гентамицина, относят:

Противопоказания по совместному использованию касаются и некоторых антибиотиков. В частности, строго не рекомендуется совмещать мазь с флоримициновой или стрептомициновой терапией.

Помимо препаратов, снижающих эффект от использования Гентамицина, есть и такие, которые, наоборот, его увеличивают. В частности, к таким относят кортикостеродиные лекарства.

Основные фармакологические свойства

Главное влияние препарата направлено на снижение защитных функций цитоплазматических мембран микроорганизмов, в результате чего наступает их гибель. За счет активного проникновения антибиотика в клеточную мембрану бактерий, происходит угнетение белкового синтеза возбудителя. У большинства патогенов, которые препарат способен подавлять, сопротивление осуществляется замедленно.

Однако не все виды бактерий реагируют на препарат подобным образом. В сведениях о «Гентамицине» инструкция затрагивает и сторону его несостоятельности. Оказывается, есть группа, включающая в себя несколько штаммов, которая проявляет устойчивость к препарату. К ним относятся аэробные бактерии, гонококк и многие представители стрептококка. Впрочем, не все так плохо, потому что ученые нашли удачный выход из этой ситуации.

Огромный плюс обсуждаемого нами бактерицидного средства в том, что при одновременном его употреблении с иными антибиотиками его эффект значительно усиливается. В ходе клинических исследований выяснилось суммированное положительное действие «Гентамицина» со средствами из группы цефалоспоринов и пенициллинов. С помощью этого сочетания удается лечить патологии, вызванные устойчивыми микробами.

Взаимодействие раствора с другими лекарствами

Запрещается комплексное применение с медикаментами, проявляющими токсичное воздействие на почки и органы слуха. К ним относят лекарства из группы полимиксинов, «Ванкомицин», «Эритромицин» и средства для проведения химиотерапии.

Прием «Гентамицина» наряду с препаратами для местного наркоза и некоторыми анальгетиками может привести к затруднительному дыханию.

Совмещение с диуретиками притормаживает вывод лекарства из организма, что может закончится его передозировкой.

Структурными аналогами препарата являются его же лекарственные формы с содержанием данного антибиотика.

У бактерицидного средства довольно большой срок годности – с момента его выпуска 5 лет. Его нельзя хранить во влажном помещении и на свету, оптимальная температура не должна превышать +25 оС. В аптеках отпускается строго по рецепту, использовать самостоятельно недопустимо.

Противопоказания

Применение Гентамицина в отдельных случаях крайне нежелательно. Как и у любого действенного препарата, у него есть ряд противопоказаний. Таким образом, от использования стоит воздержаться тем, кто имеет:

  1. индивидуальную непереносимость отдельных компонентов;
  2. высокую чувствительность к аминогликозидам;
  3. нарушения деятельности почек.

Также, строго не рекомендуется пользование лекарством детям, не достигшим трёхлетнего возраста и пожилым людям.

После того, как ребёнку исполняется 3 года, он может начать применение Гентамицина, но даже в этом случае, оно происходит под наблюдением врача, а дозировка для детей учитывает возраст. Что же касается пожилых, то противопоказание не является абсолютным, если у них нет дополнительных проблем

Важно применять лекарство под врачебным присмотром

Первый триместр беременности — период, когда пользование препаратом тоже запрещено. Это связано с потенциально токсичным воздействием на плод сульфата гентамицина, способного преодолеть гематоплацентарный барьер. На втором и третьем триместрах важен присмотр доктора.

Лактация также относится к противопоказаниям ввиду способности препарата проникать в грудное молоко.

При тяжёлой форме почечной недостаточности им не лечатся. В то же время, в случае назначения врача и корректировке дозы, лечение возможно при хронической стадии этой болезни.

С особой осторожностью подходят к лечению пациентов, страдающих от неврита слухового нерва, миастении, ботулизма и болезни Паркинсона

Состав и фармакологические свойства

Средство выпускается в стеклянных ампулах по 2 мл. Жидкость прозрачная, не имеет цвета. Главное вещество — сульфат гентамицина, каждая ампула содержит по 80 мг этого компонента. В картонную пачку входит инструкция по применению уколов Гентамицина, а также одна контурная пластина. В такой ячейковой упаковке всего десять ампул.

Гентамицин по фармакологической классификации относится к аминогликозидам. Этот антибиотик убивает бактериальные клетки, блокируя субъединицу 30S рибосомы и тем самым нарушая механизм синтеза белков. При этом грамотрицательные патогенные организмы проявляют большую чувствительность к препарату. Медикамент бессмысленно использовать против стрептококков и анаэробов, ведь Гентамицин почти не оказывает на них никакого воздействия.

Парентеральное введение позволяет быстро поднять концентрацию препарата в крови до терапевтической дозы. К тому же вещества способны пробираться через гематоэнцефалический барьер, воздействовать на центральную нервную систему. С этим связаны опасности периода беременности. Вещество также попадает в грудное молоко и развивающееся тело плода. Метаболизм препарата происходит в печени, после этого остатки выводятся с мочой.

Побочные действия

Инструкция по применению указывает на наличие ряда побочных действий. Большая часть из них не носит серьёзного характера, но может привести к некомфортным и неприятным ощущениям. Их причиной, чаще всего, является реакция на тот или иной компонент лекарства.

Большая часть побочных действий, вызываемых гентамициновой мазью — аллергические и ограничены в своём влиянии на организм. Они носят форму:

Проходят они сразу же после назначения антигистаминных препаратов или корректировки дозировки. Ангионевротический отёк — редкое явление, наблюдаемое лишь в случаях тяжёлых аллергий.

К отдельным видам побочных реакций склонна и система кровообразования. Так, анализы могут выявить повышение содержания лейкоцитов и эозинофилов в крови.

Если лечение затягивается, доктору стоит внимательно следить за признаками потенциального развития ототоксического или нефротического эффекта. Обычно, они проявляются при лечении серьёзных ожогов, занимающих большие поверхности кожного покрова.

Читайте также:  Кошка не ест второй день что делать

Для избавления от аллергических симптомов, как было указано выше, перорально применяют антигистаминные препараты. Делают это только после консультации с доктором.

Аналоги

Гентамициновая мазь имеет ряд аналогов. Многое при этом зависит от стоимости. Большинство из них, так или иначе, достаточно сильно пересекаются по своим эффектам с рассматриваемым средством. Поэтому, стоимость выходит на одно из первых мест, при выборе подходящего препарата.

Самая простая гентамициновая мазь обычно стоит от 50 до 70 рублей, что превращает её саму в одно из наиболее популярных средств. Более дешёвых аналогов нет, но среди более дорогих особо выделяют:

  • Гентамицин Акос, которая имеет то же активное вещество, но в более качественном исполнении;
  • Супироцин;
  • Банеоцин;
  • Синтомицин.

Помимо них, в некоторых случаях используют Белогент, относящийся к категории гормональных лекарств, имеющих в своём составе и антибиотик гентамицин. Стоимость самого дорогого из аналогов доходит до 800 рублей, в то время, как самый дешёвый можно купить за 120-150 рублей.

Гентамицин
Химическое соединение
ИЮПАК (3R,4R,5R)-2-<[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-
диамино-3-<[(2R,3R,6S)-
3-амино-6-[(1R)-
1-(метиламино)этил]оксан-2-yl]окси>-
2-гидроксициклогексил]окси>-5-метил-
4-(метиламино)оксан-3,5-диол
Брутто-формула C21H43N5O7
Молярная масса 477.596 г/моль
CAS 1403-66-3
PubChem 3467
DrugBank DB00798
Классификация
АТХ D06AX07 , J01GB03 S01AA11 S02AA14 S03AA06 QA07AA91 QG01AA91 QG51AA04 QJ51GB03
Фармакокинетика
Биодоступн. ограниченная через рот
Связывание с белками плазмы 0–10%
Период полувывед. 2 часа
Экскреция почечная
Способы введения
в/в, глазные капли, в/м, мазь
Другие названия
Циклометин, Септопал, Генцитин, Гарамицин и другие
Медиафайлы на Викискладе

Гентамицины — антибиотики аминогликозидного ряда широкого спектра действия, подавляют бактериальный синтез белка, высокоактивны по отношению к аэробным грамотрицательным бактериям. Гентамицины продуцируются бактериями Micromonospora, промышленный продуцент — Micromonospora purpurea.

В медицине и ветеринарии в качестве фармацевтического препарата «Гентамицин» используется смесь гентамицинов C1-C2, продуцируемых Micromonospora purpurea, которая обычно содержит 20-40 % гентамицина C1, 10-30 % гентамицина C1a и 40-60 % гентамицинов C2, C2a и C2b.

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Активно проникая через клеточную мембрану бактерий гентамицин, необратимо связывается с А-сайтом 30S субъединиц бактериальных рибосом (сайт связывания тРНК) [1] и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp. К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокинетика [ править | править код ]

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10 %). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плаценту. Не метаболизируется. T1/2 2-4 ч. 70-95 % выводится с мочой, небольшое количество с желчью.

Показания [ править | править код ]

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

  • Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов, простатит.
  • Для наружного применения: пиодермия (в том числе гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулёз, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.
  • Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

Режим дозирования [ править | править код ]

Устанавливают индивидуально с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза — 3-5 мг/кг; кратность введения — 2-4 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120—160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240—280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения — 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения — 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут. Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.

При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.

Максимальные дозы: при в/в или в/м введении для взрослых суточная доза — 5 мг/кг, для детей — 5 мг/кг.

Побочное действие [ править | править код ]

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
  • Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, редко — отёк Квинке.
  • Способно вызвать сенсибилизацию организма

Противопоказания [ править | править код ]

Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжёлые нарушения функции почек, уремия, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Беременность и лактация [ править | править код ]

Гентамицин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания [ править | править код ]

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов. При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Гентамицин в форме раствора для инъекций, мази, глазных капель включен в Перечень ЖНВЛП.

Лекарственное взаимодействие [ править | править код ]

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении гентамицина и петлевых диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *