Инсира таблетки инструкция

Содержание:

Состав

Эплеренон, моногидрат лактозы, натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза, магния стеарат, тальк, opadry желтый.

Форма выпуска

Таблетки ромбовидной формы желтого цвета по 25 и 50 мг в блистере в картонной упаковке, № 30.

Фармакологическое действие

Диуретическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата препятствует связыванию андрогенных и прогестероновых рецепторов с альдостероном, принимающим участие в регуляции АД и процессе развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. Добавление эплеренона к терапии ХСН приводит к прогнозируемому увеличению уровня альдостерона. Назначение препарата пациентам с острым инфарктом миокарда значительно снижает риск смертности при этой группе заболеваний. Гипотензивный эффект проявлялся в среднем через две недели и через месяц постоянного приема достигал максимума, а его выраженность сохранялась в течение 8–24 недель.

Фармакокинетика

Всасывание эплеренона и его распределение в организме происходит достаточно быстро (Cmax достигается через 2 часа). Биодоступность — 69%. Прием пищи на абсорбцию не влияет. Эплеренон связывается с белками крови плазмы на 50%, не связывается с эритроцитами. Выводится с мочой (около 67%) и калом (около 32%). Период полувыведения — около 3-5 часов.

Показания к применению

В терапии инфаркта миокарда с целью уменьшения внезапной сердечной и общей смертности; после инфаркта миокарда при наличии левожелудочковой недостаточности.

В составе стандартного лечения ХСН (хронической сердечной недостаточности).

Противопоказания

  • Печеночная/почечная недостаточность в тяжелой форме;
  • Клинически выраженная гиперкалиемия;
  • Индивидуальная гиперчувствительность к препарату;
  • Одновременный прием препаратов калия;
  • Недостаточность лактазы, непереносимость галактозы;
  • Возраст до 18 лет.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, обморок; гиперкалиемия, эозинофилия, бессонница, снижение АД, фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда, кашель, фарингит, диарея, тошнота, запор, холецистит, рвота, метеоризм, повышенная потливость, зуд, местные аллергические реакции, астения, недомогание.

Инспра, инструкция по применению

При инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности прием препарата начинают с дозы 25 мг и увеличивают дозу до 50 мг в течение месяца под контролем концентрации калия в крови. Принимать препарат один раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушениями легкой степени функции печени и почек коррекция стартовой дозировки не требуется. Прием препарата с приемом пищи не связан.

Передозировка

Случаи передозировки эплеренона не описаны. Вероятной симптоматикой передозировки могут быть гиперкалиемия и снижение АД.

Взаимодействие

Эплеренон не рекомендуется принимать одновременно с препаратами калия, поскольку они усиливают действие антигипертензивных препаратов. Необходимо избегать одновременного приема эплеренона и лития, так как увеличивается риск развития интоксикации литием. Нельзя одновременного назначать эплеренон с такролимусом и циклоспорином, так как возрастает риск развития гиперкалиемии и нарушения функции почек.

Нейролептики, трициклические антидепрессанты, баклофен и амифостин при одновременном применении с эплереноном усиливают антигипертензивный эффект. Одновременное применение эплеренона с глюкокортикоидами приводит к задержке жидкости и натрия в организме. Одновременное назначение эплеренона с триметопримом повышает риск возникновения гиперкалиемии.

Инспра: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Inspra

Код ATX: C03DA04

Действующее вещество: Эплеренон (Eplerenonum)

Производитель: Pfizer PGM (Франция)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 2014 руб.

Инспра – калийсберегающий диуретический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: ромбовидной формы, желтые, на одной стороне надпись Pfizer, на другой – надпись NSR над цифрой, указывающей дозировку, «25» или «50» (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке с контролем первого вскрытия 2 блистера; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке с контролем первого вскрытия 2, 3, 5, 10 или 20 блистеров и инструкция по применению Инспры).

  • активный компонент: эплеренон – 25 мг или 50 мг в 1 таблетке;
  • вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, лаурилсульфат натрия, магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат;
  • пленочная оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А (титана диоксид, полисорбат-80, гипромеллоза, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).
Читайте также:  Как различать рыбу по виду

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – эплеренон, характеризуется высокой селективностью по отношению к минералокортикоидным рецепторам у человека. Он препятствует связыванию этих рецепторов с альдостероном – главным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), регулирующим артериальное давление и участвующим в патогенезе заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Препарат способствует стойкому увеличению альдостерона в сыворотке крови и активности ренина в плазме крови. Секреция ренина впоследствии подавляется альдостероном по механизму обратной связи, однако повышение концентрации циркулирующего альдостерона и активности ренина не влияет на действие эплеренона.

Эффективность эплеренона изучалась в двойном слепом плацебо контролируемом исследовании Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and SUrvival Study (EPHESUS), в котором приняло участие 6632 пациента с клиническими признаками сердечной недостаточности, острым инфарктом миокарда и дисфункцией левого желудочка (показатель фракции выброса 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альфа-1-кислотной группой гликопротеинов) составляет примерно 50%. С эритроцитами вещество не связывается. В равновесном состоянии расчетный объем распределения – 50 (±7) л.

Эплеренон метаболизируется при участии преимущественно изофермента CYP3A4. Активные метаболиты не идентифицированы.

После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 67% принятой дозы выводится через почки, около 32% – через кишечник, при этом не более 5% в неизмененном виде. Период полувыведения – 3–5 часов. Клиренс из плазмы крови составляет примерно 10 л/ч.

Фармакокинетика эплеренона, назначенного в суточной дозе 100 мг, изучалась у мужчин, женщин и пожилых пациентов старше 65 лет. У мужчин и женщин фармакокинетика существенно не отличалась. Cmax и AUC у пожилых пациентов были выше соответственно на 22% и 45%, чем у пациентов в возрасте от 18 до 45 лет.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Cmax и AUC выше соответственно на 24% и 38% по сравнению с пациентами контрольной группы. У больных, находящихся на гемодиализе, эти же параметры были ниже соответственно на 3% и 26%. Корреляция между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружена. При помощи гемодиализа эплеренон не выводится.

По сравнению со здоровыми добровольцами у больных с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов в соответствии с классификацией Чайлда – Пью) равновесные AUC и Cmax при приеме эплеренона в дозе 400 мг выше на 42% и 3,6% соответственно. Фармакокинетика эплеренона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась, поэтому препарат не назначают этой категории пациентов.

При изучении фармакокинетики эплеренона, назначенного в суточной дозе 50 мг, у больных с сердечной недостаточностью II–IV функционального класса было установлено, что равновесные AUC и Cmax выше соответственно на 38% и 30%, чем у здоровых добровольцев, подобранных по полу, возрасту и массе тела. Показатель клиренса эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания к применению

Согласно инструкции, Инспра применяется в дополнение к стандартной терапии следующих заболеваний/состояний:

  • инфаркт миокарда – для снижения риска смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда и больных со стабильной дисфункцией левого желудочка (показатель фракции выброса 5,0 ммоль/л;
  • клинически значимая гиперкалиемия;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Не следует применять тройную комбинацию эплеренона с антагонистами рецепторов ангиотензина II и ингибитором АПФ.

Относительные (требующие осторожности):

  • пожилой возраст;
  • одновременное применение варфарина и дигоксина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, такролимуса, циклоспорина, препаратов лития, ингибиторов АПФ, сильных индукторов изофермента CYP3A4, антагонистов рецепторов ангиотензина II;
  • нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
  • микроальбуминурия и сахарный диабет 2 типа.

Инструкция по применению Инспры: способ и дозировка

Покрытые оболочкой таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки. Прием пищи на эффективность Инспры не влияет.

Начальная доза составляет 25 мг, через 4 недели суточную дозировку увеличивают до 50 мг в 1 прием (под контролем уровня калия в сыворотке крови).

Поддерживаемая доза при инфаркте миокарда обычно составляет 50 мг 1 раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности II ФК по классификации NYHA после временного прекращения приема Инспры из-за повышения содержания калия в сыворотке крови ≥ 6 ммоль/л возобновлять терапию можно после достижения уровня калия в сыворотке до отметки 6,0 ммоль/л: препарат отменяют.

Побочные действия

Распределение нежелательных реакций по частоте: часто – от > 1/100 до 1/1000 до

Читайте также:  Как соединить светодиоды в цепь

Инспра

таблетки 50 мг 30 шт.

Инспра

таблетки 25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Инспра является диуретическим средством, сберегающим наличие калия в организме. Основное действующее вещество описываемого медицинского препарата — эплеренон, синтетическое вещество, входящее в группу антагонистов альдостерона и имеющее высокую избирательную активность к минералокортикоидным рецепторам. Данный лекарственный компонент нарушает процесс связывания этих рецепторов с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, а в частности с альдостероновым гормоном, принимающим участие в развитии патологий сердца и сосудистой системы. А также в изменениях давления внутри артерий. При использовании препарата Инспра происходит повышение гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ответственного за регуляцию артериального давления — ренина. Также увеличивается уровень альдостерона, который подавляет выработку первого, используя свойство обратной связи.

Состав и форма производства

препарат производится в таблетированной форме. В состав одной таблетки входит активное вещество эплеренон, в количестве 25 и 50 миллиграмм. А также вспомогательные компоненты.

Показания к использованию

Показаниями для использования медицинского препарата Инспра служат следующие заболевания. • Поражение сердечной мышцы, в связи с тромбозом артерий сердца и последующего острого нарушения кровоснабжения (инфаркт миокарда). Медицинский препарат используется в как дополнительное средство, снижающее риск негативных реакций, при условии левожелудочковых патологий (фракция выброса менее 40%) и в случае клинического проявления недостаточности сердечных функций. • Хроническая сердечная недостаточность второго функционального класса, при наличии патологии левого желудочка (менее 35% фракционного выброса).

Использование и дозы

Инспра применяется перорально, и не имеет зависимости процесса поглощения пищи. Дозировка подбирается в каждом случае индивидуально. При имеющемся наличии инфаркта миокарда использование медицинского средства начинается с дозы в 25 миллиграмм единожды в сутки. Руководствуясь описанными ниже расчетами уровня калия, возможно увеличить дозировку до 50 мг действующего вещества ежесуточно. Терапевтический курс длиться 28 дней. При хронической недостаточности второго функционального класса, терапия также начинается с количества эплеренона, равного 25 мг. Длительность терапии 28 дней, с возможностью увеличения дозы до 50 миллиграммов активного вещества, и с учетом количества калия в крови. Максимально возможная доза составляет 50мг ежесуточно. В случае прерывания в лечении, терапия возобновляется при количестве калия менее 5 ммоль/л и в минимальной дозировке — 25 миллиграммов. Перед и в процессе лечебного курса медицинским средством Инспра, необходимо проведение контроля количества калия в организме. При уровне калия менее 5 ммоль/л, дозировка лекарства увеличивается: — с 25мг через сутки, на 25 мг ежесуточно; — с 25мг единожды в сутки до 50мг суточно. При количестве калия, равном 5 — 5.4 ммоль/л — дозировка остается неизменной. В случае наличия количества калия в крови, равном 5.5 — 5.9 ммоль/л необходимо понижение принимаемого количества Инспры: — с 50 мг ежесуточно, до 25 мг в день; — с 25 мг в день на 25 мг через день; — если используемая доза составляла 25 миллиграмм действующего вещества через сутки — необходимо временно прекратить использование медицинского средства. При использовании Инспры у пожилых больных, нет необходимости менять или корректировать дозировку. Однако необходимо проводить постоянный мониторинг количества калия в организме, чтобы избежать риска возникновения гиперкалиемии. В случае наличия у больных, использующих данный медицинский препарат, легких нарушений почечных функций, не требуется изменение начальной дозировки средства. При тяжелых почечных патологиях (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), использование Истры запрещено. При более высоком клиренсе, рекомендовано использовать медицинское средство с осторожностью. В случае печеночных дисфункций любой степени, не требуется изменение дозировки вещества, однако следует следить за уровнем калия в кровяном потоке.

Особенности

При использовании медицинского средства Инспра, возможно развитие заболевания, связанного с повышенным количеством калия в крови (гиперкалиемия). Во время проведения терапевтического курса данным препаратом необходим контроль уровня данного микроэлемента в крови. При наличии патологии почечных функций, в том числе при наличии в моче белка альбумина (микроальбуминурия) необходим контроль калия в сыворотке, поскольку увеличивается риск возникновения гиперкалиемии. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью и под постоянным контролем со стороны врача. В случае тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан к применению. Также следует с осторожностью применять средство у больных с патологическими процессами печени. При тяжелых формах этих заболеваний рекомендовано ограничить использование Инспры. Совместное использование со средствами, индуцирующими свойства изофермента CYP3A4, запрещено. Средства, содержащие в своем составе циклоспорин, такролимус и литий, не рекомендуется применять совместно с описываемым препаратом. В составе препарата содержится лактоза, о чем следует знать пациентам, имеющим повышенную чувствительность к ней.

Читайте также:  Уничтожение постельных блох

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию медицинского средства являются: • индивидуальная непереносимость компонентов. Входящих в структуру препарата; • высокий уровень калия в крови; • почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин; • тяжелые формы недостаточности функций печени; • заболевания, связанные с индивидуальной непереносимостью лактозы; • совместное применение с аналогичными препаратами; • уровень креатинина более 2 мг/дл, для мужчин и более 1.8 мг/дл для женщин; • возрастная категория пациентов до восемнадцати лет.

Передозировка

В случае использования дозы, превышающей максимально допустимое количество активного вещества возможно понижение артериального давления, а так же резкое увеличение уровня калия в организме. Проводится симптоматическое лечение, направленное на нормализацию давления в артериях, а также снижение калия. Возможет прием абсорбирующих препаратов.

Побочные эффекты

Во время использования медицинского средства Инспра возможны следующие симптомы побочного действия: Кроветворная система. — Редко: повышение количества эозинофилов. Метаболизм. — Часто: повышение уровня калия в сыворотке крови, увеличение количества холестерина и липидов, обезвоживание организма. — Редко: резкое понижение количества гормонов щитовидной железы, а также натрия в крови. Нервная система. — Часто: обморочные состояния и головокружения. — Редко: болезненные ощущения в теменной, затылочной области и в висках. Онемение различных частей тела, с потерей кожной чувствительности, расстройства сна. Сосудистая система и сердце. — Часто: острый патологический процесс в сердечной мышце, вызванный тромбированием артерий, понижение артериального давления. — Редко: мерцательная аритмия, недостаточность левого желудочка, учащенное сердцебиение, ортостатический коллапс, образование тромбов и закупорка артерий ног. Дыхательная система. — Часто: кашель. — Редко: воспалительные процессы слизистой и лимфоидной ткани глотки. Система пищеварения. — Часто: расстройства пищеварения, ощущение тошноты. — Редко: повышенное газообразование, рвотные рефлексы. Желудочно-кишечный тракт и печень. — Редко: воспалительные процессы желчного пузыря. Кожные покровы и подкожные ткани. — Часто: ощущение зуда. — Редко: увеличение активность потовых желез, сыпь, отек Квинке. Опорно-двигательный аппарат. — Часто: судорожные явления мышц нижних конечностей, болезненные ощущения в области мышц и суставов. — Редко болезненность в спинальной области. Мочевыводящая система. — Часто: патологии почечных функций. Также возможны патологии чашечно-лоханочной области почек, увеличение грудной области у мужчин (с гипертрофическим процессом жировой ткани и желез), состояние общей слабости, различного вида недомогания. Также увеличения количества остаточных азотистых соединений и креатинина. А также повышение уровня глюкозы в кровяном потоке. Данная инструкция по применению не может описать все симптомы побочных эффектов, которые могут возникать при использовании данного медицинского препарата. Поэтому при любом дискомфортном ощущении рекомендуется сообщать лечащему врачу.

Совместное использование средства Инспра и других лекарств

Комплексное использование с нестероидными противовоспалительными веществами увеличивает риск возникновения тяжелых почечных патологий. Особенно при лечении пожилых больных. При совместном использовании с триметопримом возможно резкое увеличение количества калия. Употребление вместе с веществами, ингибирующими активность ангиотензинпревращающего фермента, а также антагонистами рецепторов ангиотензина повышает количество калиевых производных в организме. Комплексное применение с альфа-адреноблокаторными средствами, а также с антидепрессантными и нейролептическими веществами, может привести к возникновению патологий, связанных с артериальным давлением. При проведении такой терапии необходимо вести постоянный контроль давления в артериях. Во время совместного использования с глюкокортикостероидами может произойти задержание натрия в организме.

Использование в период беременности и грудного вскармливания

Не существует данных об использовании средства Инспра в период вынашивания плода и грудного вскармливания, однако наличие серьезных побочных эффектов ставит под сомнение возможность употребления данного препарата. В случае необходимости решение принимает ваш лечащий врач.

Управление транспортными средствами

Поскольку побочными эффектами при использовании данного средства могут являться головокружения, не рекомендовано управлять автомобилем и другими средствами передвижения в период проведения терапевтического курса.

Инструкция по хранению

Хранение медицинского средства Инспра осуществляется при температурном режиме не выше тридцати градусов тепла. В месте, защищенном от солнечного света и недоступном детям и животным. При соблюдении данной инструкции срок годности составляет тридцать шесть месяцев с момента производства. По истечению данного срока препарат запрещен к употреблению.

Продажа в аптечной сети

Средство можно приобрести в аптечной сети по рецепту врача.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *