Триметазидин кошке

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Триметазидин

Химическое название

1-[(2,3,4-Триметоксифенил)метил]пиперазин (в виде дигидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Триметазидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Механизм действия. Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом триметазидин обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы — митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Фармакодинамические свойства. Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии; уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца; уменьшает размер повреждения миокарда; не оказывает прямое воздействие на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает колебания АД , вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС; значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных ЛС .

В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом в дозе 100 мг/сут (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 нед статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо. Общая длительность нагрузочных тестов составила +20,1 с (р=0,023), общее время выполнения нагрузки +0,54 METs (р=0,001), время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33,4 с (р=0,003), время до развития приступа стенокардии +33,9 с (р нед через 12 ч после приема приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34,4 с, р=0,03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (N=173) по сравнению с группой плацебо. Аналогичные результаты получены также и для времени развития приступов стенокардии (р=0,049). Не выявлены достоверные различия между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).

В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией триметазидин в двух дозировках (70 и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (N=1574) триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23,8 с по сравнению с +13,1 с для плацебо; р=0,001) и время до развития приступа стенокардии (+46,3 с по сравнению с +32,5 с для плацебо; р=0,005).

Пролонгированное высвобождение. После приема внутрь триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает C_max в плазме примерно через 14 ч после приема. В интервалах между приемами (т.е. в течение 24 ч) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 ч после приема сохраняется на уровне не менее 75% от C_max .
Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3 сут). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Модифицированное высвобождение. После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется, T_max в плазме крови составляет приблизительно 5 ч.

Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Равновесное состояние достигаетчся через 60 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение. V_d составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro ).

Выведение. Триметазидин выводится в основном почками, главным образом в неизмененном виде. T_1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 75 лет. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме триметазидина в дозе 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции триметазидина в плазме крови у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности ( Cl креатинина Cl креатинина >60 мл/мин.

Никаких особенностей, относящихся к безопасности триметазидина у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией, обнаружено не было.

Почечная недостаточность. Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) и в среднем в 4 раза — у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности ( Cl креатинина Cl креатинина Cl креатинина 30–60 мл/мин); возраст старше 75 лет (см. «Меры предосторожности»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияние триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять триметазидин во время беременности.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного или ребенка не может быть исключен. Не следует применять триметазидин в период грудного вскармливания. При необходимости применения триметазидина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Триметазидин

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ЦНС : часто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии, нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны ССС : редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД , ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, приливы крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна —агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна —гепатит.

Взаимодействие

Не наблюдалось. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых ЛС .

Передозировка

Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Триметазидин

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость походки, триметазидин следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят у большинства пациентов в течение 4 мес после прекращения терапии. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или выраженным снижением АД , особенно у пациентов, принимающих гипотензивные ЛС (см. «Побочные действия»).

Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции, — при умеренной почечной недостаточности, у пожилых пациентов старше 75 лет.

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. В ходе клинических исследований не было выявлено влияние триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. «Побочные действия»), что может повлиять на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие повышенной скорости физической и психической реакции.

• Производитель:Белмедпрепараты РУП
• Номер РУ: ЛП-000805
• Стандарт производства готовой формы: (RU) GMP-00074/16/BY
• Стандарт производства активного вещества: не определен
• АТХ код:C01EB15 — Trimetazidine
• Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
• Дозировка: 20 мг
• Упаковка: 30

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры								Фармакокинетические параметры
AUC∞ (нг x ч/мл)		Cmax (нг/мл)		tmax (ч)		t1/2 (ч)		Cl 90%
тест	референс	тест	референс	тест	референс	тест	референс	Биодоступность (%)	Площадь под фармакокинет. кривой AUCтест/AUCреференс;:	Макс. концентрация Cmax, тест/Cmax, референс:	Скорость всасывания (Cmax/AUC) тест/(Cmax/AUC)референс:
Триметазидин
55 000 000	2	6	90%

Инструкция

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав / активное вещество

триметазидина дигидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) — 20 мг;

Вспомогательные вещества

крахмал картофельный -14 мг, кальция стеарат — 1 мг, лактозы моногидрат — до получения таблетки массой 98 мг (без оболочки);

Оболочка

гипромеллоза 2910 — 0,99 мг, полисорбат 80 — 0,25 мг, титана диоксид — 0,48 мг, тальк — 0,28 мг.

Описание лекарственной формы

таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакодинамика

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтри-фосфата путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обуславливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

— уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

— уменьшает размер повреждения миокарда;

— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

— увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

— ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

— значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

— улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

В рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией (TRIMPOL-II), добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сутки) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20,1 с, р=0,023, общее время выполнения нагрузки +0,54 METs, р=0,001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33,4 с, р=0,003, время до развития приступа стенокардии +33,9 с, р

Фармакокинетика

После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови (55 мг/мл после однократного приема внутрь в дозе 20 мг) меньше, чем через 2 ч после приема препарата. Равновесное состояние достигается между 24 и 36 часами при повторном приеме, этот показатель является очень стабильным во время лечения. Биодоступность — 90 %. Прием пищи не влияет на биодоступность триме-тазидина.

Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16 % in vitro).

Триметазидин выводится из организма в основном почками, главным образом в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 6 ч.

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.

Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Пациенты с почечной недостаточностью

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза — у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Показания к применению

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения; тяжелое нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность; период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Нарушение функции почек умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациенты старше 75 лет.

Беременность и период лактации

Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола.

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако из-за отсутствия клинических данных применять Триметазидин во время беременности противопоказано. Неизвестно, проникает ли триметазидин в грудное молоко. При необходимости применения Триметазидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, утром и вечером, во время еды. Суточная доза составляет 40-60 мг. Максимальная суточная доза составляет 70 мг. Продолжительность курса лечения определяется врачом.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется принимать по 1 таблетке 2 раза в день во время еды (утром и вечером).

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется принимать по 1 таблетке 2 раза в день во время еды (утром и вечером). Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).

Побочное действие

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Передозировка

Данные о передозировке ограничены. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых лекарственных препаратах.

Результаты взаимодействия триметазидина с другими лекарственными препаратами не установлены.

Особые указания

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).

Следует с осторожностью назначать Триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:

при умеренной почечной недостаточности (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»);

у пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Триметазидин незначительно влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций. В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности.

Владелец РУ

Республиканское унитарное производственное предприятие "Белмедпрепараты" (РУП "Белмедпрепараты")

Производитель

Адрес места производства: Республика Беларусь, 220006 г. Минск, ул. Маяковского, 1

Представитель

Органнзация, принимающая претензии потребителей

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

тел./факс: (+375 17) 220-37-16, e-mail: medic@belmedpreparaty.com

При использовании и цитировании информации ссылка на источник обязательна.
MorganFrank © 2012-2019.

Правила пользования данным ресурсом

Обращаем Ваше внимание, что информация, предоставленная на нашем сайте далее, относится к лекарственным препаратам и средствам, отпускаемым по рецепту врача. В соответствии с действующим национальным законодательством доступ к подобной информации может предоставляться только медицинским и фармацевтическим работникам.

Нажимая «Принимаю» Вы подтверждаете, что являетесь сертифицированным медицинским работником или сотрудником фармацевтической компании, и берёте на себя всю ответственность за последствия, вызванные возможным нарушением указанного ограничения.

СОГЛАШЕНИЕ ОБ УСЛОВИЯХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ИНФОРМАЦИИ, РАЗМЕЩЕННОЙ НА САЙТЕ WWW.WHITE-MEDICINE.COM

В соответствии с национальным законодательством информация, размещенная на данном сайте, может быть использована только специалистами здравоохранения и не может быть использована пациентами для принятия решения о применении данных препаратов. Данная информация не может рассматриваться как рекомендация пациентам по лечению заболеваний и не может служить заменой медицинской консультации с врачом в лечебном учреждении. Ничто в данной информации не должно быть истолковано как призыв неспециалистам самостоятельно приобретать или использовать описываемые препараты. Данная информация не может быть использована для принятия решения об изменении порядка и режима применения препарата, рекомендованного врачом.

К владельцу сайта/издателю не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного третьим лицом в результате использования публикуемой информации, приведшей к нарушению антимонопольного законодательства в ценообразовании и маркетинговой политике, а также по вопросам нормативно-правового соответствия, признакам недобросовестной конкуренции и злоупотребления доминирующим положением, неверному диагностированию и медикаментозной терапии заболеваний, а также неправильного применения описанных здесь продуктов. Не могут быть обращены также любые претензии третьих лиц по достоверности содержания, предоставленных данных результатов клинических испытаний, соответствия и соблюдения дизайна исследований стандартам, нормативным требованиям и регламентам, признания соответствия их требованиям действующего законодательства.

Любые претензии по данной информации должны быть обращены к представителям компаний-производителей и владельцам регистрационных удостоверений Государственного реестра лекарственных средств.

В соответствии с требованиями Федерального закона от 27 июля 2006 г. N 152-ФЗ «О персональных данных», отправляя персональные данные посредством любых форм настоящего сайта, пользователь подтверждает свое согласие на обработку персональных данных в рамках, по регламентам и условиям действующего национального законодательства.

Лекарственный препарат Триметазидин относится к группе антигипоксантных средств, которые предотвращают гипоксию на клеточном уровне. Применяют его в терапии сердечно-сосудистых и церебральных заболеваний, сопровождаемых кислородной недостаточностью тканей.

Характеристика препарата

Триметазидин является одним из средств-антигипоксантов с поливалентным действием. Медицинское назначение этой группы препаратов заключается в насыщении тканей и органов кислородом. Особое значение применение этого лекарственного средства имеет для больных с кардиологическими и нейрососудистыми заболеваниями.

Активное действующее вещество влияет на нейроны головного мозга и кардиомиоциты — клетки, из которых состоит миокард.

Эффективное действие препарата обусловлено следующими факторами:

1. Улучшение обменных процессов. Триметазидин снижает риски гипоксического повреждения нейронов и клеток миокарда, оптимизирует обмен мембранных фосфолипидов, снижает проницаемость мембранных стенок.

Одним из положительных качеств Триметазидина является отсутствие выраженного влияния на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Состав лекарственного средства

Действующее вещество препарата — триметазидина дигидрохлорид. Латинское название Trimethazidinum (род. Trimethazidini). Вещество обеспечивает транспорт ионов натрия и калия сквозь митохондриальные стенки, обеспечивает стабильное функционирование ионных каналов и сохраняет клеточный гомеостаз.

Последней разработкой модифицированной формы является Предуктал

Выпускается Триметазидин в виде обычных таблеток и таблеток с модифицированным высвобождением.

Примерный состав одной таблетки указан в таблице.

Вещество	Масса, мг
триметазидина дигидрохлорид	35
двузамещенный фосфорнокислый кальций	79,93
гидроксипропилметилцеллюлоза	57,4
просолв (силифицированная микрокристаллическая целлюлоза)	20,5
магния стеарат	2,05
кремния диоксид	2,05

В модифицированной форме лекарство оказывает более выраженный терапевтический эффект, поскольку активное вещество всасывается постепенно, продляя действие лекарственного средства.

Фармакологические свойства

Препараты с содержанием триметазидина дигидрохлорида классифицируются как парциальные ингибиторы окисления жирных кислот. Их характеризуют следующие свойства, влияющие на митохондрии и процесс энергетического обмена:

торможение процесса клеточного окисления всех жирных кислот, путем блокирования основного фермента окисления (3-кетоацилтиолазы);

Совокупность свойств Триметазидина позволяет повысить уровень кислорода, снизить его нормопотребление клетками миокарда и нормализовать работу кардиомиоцитов и нейронов головного мозга.

Клиническое значение имеет способность лекарственного средства сокращать частоту и длительность приступов при ишемической болезни сердца и стенокардии. При терапии ИБС наблюдается антитромбоцитарное действие, поскольку активное вещество препятствует увеличению динамической вязкости крови. Известно также, что таблетки Триметазидин помогают не только от сердечно-сосудистых заболеваний, но оказывают положительное действие и на другие органы.

Показания к применению

Основное назначение препарата — терапия сердечных заболеваний. Лечение назначают при следующих кардиологических патологиях:

Ишемическая болезнь сердца и стенокардия. По данным Всемирного конгресса кардиологов 2006 года лечение парциальными ингибиторами окисления жирных кислот предотвращает нарушения энергетического обмена в кардиомиоцитах. В терапии стабильной стенокардии заметны снижение частоты и интенсивности ишемических приступов, а также рост толерантности к физической активности.

Антигипоксические и антиангинальные свойства лекарственного средства проявляются также при наличии ишемической болезни сердца, осложненной брадикардией, низким артериальным давлением, бронхиальной астмой, сахарным диабетом.

Триметазидин может предотвращать развитие инсулинрезистентности у больных сахарным диабетом

Кроме кардиологической практики, Триметазидин назначают для лечения следующих патологий:

• церебральные метаболические и сосудистые нарушения, сопровождаемые гипоксией;
• хориоретинальная дистрофия ишемического характера;
• вестибулярно-кохлеарные нарушения (нарушения слуха, головокружение, шум в ушах);

Антигипоксант назначается как в составе монотерапии, так и в комплексе с антиангинальными средствами и другими препаратами. Введение его в лечебный план возможно на любом этапе терапии, но раннее назначение этого лекарственного средства повышает антиангинальную эффективность.

Противопоказания и особые условия

Есть ряд клинических ситуаций, в которых лечение Триметазидином противопоказано или ограничено особыми условиями. Препарат противопоказан в следующих случаях:

Двигательные нарушения и болезнь Паркинсона. В результате приема лекарства активируется двигательная активность, поэтому такие нарушения, как синдром беспокойных ног, тремор, симптомы паркинсонизма, неустойчивость в позе Ромберга могут усиливаться.

С особой осторожностью стоит проводить лечение пациентов пожилого возраста.

Триметазидин нельзя применять для купирования острых приступов стенокардии и в качестве экстренной помощи при инфаркте миокарда

Даже если лечащий врач выписывает лекарство Триметазидин, показания к применению данного препарата могут быть ограничены. Профессиональные спортсмены не могут принимать лекарства, содержащие триметазидина гидрохлорид. Это вещество относится к разряду запрещенных, поскольку является допингом и внесено ВАДА в список запрещенных для профессиональных спортсменов в 2014 году.

Основные побочные эффекты могут проявляться головной болью, тахикардией, диспепсическими расстройствами.

Инструкция по применению

Триметазидин принимают перорально, запивая достаточным количеством жидкости, во время приема пищи. Рекомендуемая дозировка — по 1 таблетке (35 мг) утром и вечером. Длительность курса определяется лечащим врачом.

Способ применения зависит от диагноза. Есть несколько схем назначения данного лекарственного средства:

• при ишемической болезни сердца и стабильной стенокардии назначается 60 мг/сутки, длительность курса до 3 месяцев в составе комплексной терапии;
• инфаркт миокарда требует назначения 60 мг/сутки однократно, затем 160 мг/сутки в течение 7 дней;

Суточная дозировка делится на 2-х или 3-х кратный прием, поскольку постепенное высвобождение действующего вещества позволяет поддерживать его постоянную концентрацию, без перепадов пиков активности.

Аналоги с идентичным действующим веществом

Есть несколько производителей, которые выпускают Триметазидин с оригинальным торговым названием (Биоком, Тева и другие). Существуют также аналоги препарата с идентичным основным действующим веществом. В таблице указаны некоторые препараты и их сравнительная стоимость.

Название	Действующее вещество, г	Количество таблеток в упаковке, шт	Стоимость, руб
Предуктал	0,08	30	798
Депренорм МВ	0,07	60	234
Римекор	0,02	30	185
Ангиозил-ретард	0,35	60	412
Тримектал МВ	0,35	60	420
Антистен МВ	0,35	60	532
Предизин	0,35	60	490

Согласно исследованиям TEMS и индексу Вышковского самым востребованным из аналогов является Предуктал.

Значение препарата в кардиологии

Многолетние клинические исследования показали, что Триметазидин является одним из значимых препаратов в составе комплексной терапии ишемической болезни сердца. Лекарственное средство имеет доказанный положительный эффект в следующих случаях:

• участвует в синтезе АТФ при ишемии;
• поддерживает сократимость миокарда;
• сокращает частоту ишемических приступов при стенокардии.

Терапевтический эффект Триметазидина позволяет снизить потребность миокарда и нейронов в кислороде, а также способствует лучшему насыщению тканей кислородом.

Применение препарата для лечения пациентов с ишемической болезнью сердца увеличивает эффективность антиангинальной терапии. В случае непереносимости антиангинальных средств Триметазидин и его аналоги можно рассматривать как приемлемую альтернативу. Также оправдано его назначение в профилактических целях, с целью предупреждения развития осложнений.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени